萊博雷生（lemborexant）的說明書簡介及上市情況

一、名稱：lemborexant、DAYVIGO、萊博雷生、達衛眠

二、適應症：

萊博雷生（lemborexant）適用於治療失眠（insomnia）的成年患者，其特點是睡眠開始和/或睡眠維持困難。

三、用法用量：

1、劑量信息：萊博雷生的推薦劑量為5mg，每晚不超過一次，睡前服用，在計劃的覺醒時間之前至少剩餘7小時。根據臨床反應和耐受性，劑量可增加至最大推薦劑量10mg。如果隨餐服用或飯後不久服用，入睡時間可能會延遲。

2、劑量調整：

（1）與CYP3A抑製劑或CYP3A誘導劑同時使用：

1）與強或中度CYP3A抑製劑合用：避免將萊博雷生與強效或中度CYP3A抑製劑同時使用。

2）與弱CYP3A抑製劑聯合給藥：與弱CYP3A抑製劑合用時，萊博雷生的最大推薦劑量為5mg，每晚不超過一次。

3）與強或中等CYP3A誘導劑共同給藥：避免將萊博雷生與強或中度CYP3A誘導劑同時使用。

（2）肝功能損害患者

1）中度肝功能損害患者的萊博雷生最大推薦劑量為5mg，每晚不超過一次。

2）嚴重肝功能損害的患者不建議使用萊博雷生。

四、不良反應：

在萊博雷生的臨床研究中，常見的不良反應包括嗜睡或疲勞(嗜睡、嗜睡、疲勞和行動遲緩)、頭痛和噩夢或異常夢；不太常見的不良反應包括睡眠麻痺和催眠幻覺。

五、供應和儲存：

萊博雷生片劑有5mg、10mg的形式存在，可儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

六、禁忌：

嗜睡症患者禁用萊博雷生。

七、作用機制：

萊博雷生治療失眠的作用機制被認為是通過食慾素受體的拮抗作用。食慾素神經肽信號系統在失眠中發揮作用。阻斷促醒神經肽食慾素A和食慾素B與受體OX1R和OX2R的結合被認為抑制了喚醒驅動。

八、用藥過量：

萊博雷生用藥過量的臨床經驗有限。在臨床藥理學研究中，健康患者服用多劑量高達75mg（最大推薦劑量的7.5倍）的萊博雷生後，嗜睡頻率呈劑量依賴性增加。對於過量的萊博雷生沒有特效解毒劑。在用藥過量的情況下，應使用任何用藥過量管理的標準醫療實踐。在管理用藥過量時，提供支持性護理，包括密切的醫療監督和監測，並考慮多種藥物參與的可能性。

九、上市情況：

2019年12月，萊博雷生獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准在美國上市；2020年1月，萊博雷生在日本上市，商品名為DAYVIGO；2021年6月，在中國香港上市出售，商品名為達衛眠。目前在歐盟、中國暫未批准上市。

參考資料：https://www.drugs.com/dayvigo.html