圖卡替尼/妥卡替尼說明書內容詳細介紹

圖卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一種口服的小分子酪氨酸激酶抑製劑，主要用於治療HER2陽性的晚期或轉移性實體瘤，特別是在乳腺癌和結直腸癌治療中顯示出獨特療效。其作用機制源於對HER2受體的高度選擇性抑制，這種精準靶向降低了對EGFR相關通路的干擾，從而在保障療效的同時減少了相關副作用的發生。

1. 基本信息與藥物分類

通用名（英文）：Tucatinib

商品名：Tukysa（海外原研名）

藥物類別：HER2酪氨酸激酶抑製劑（Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI）

劑型與規格：片劑，常見為150mg/片

圖卡替尼通過阻斷HER2受體激酶活性，抑制癌細胞的生長信號傳導，尤其在HER2基因過表達或擴增的患者中表現出良好的靶向治療效果。

2. 獲批適應症（參考美國u200bu200bFDA與歐洲EMA批准情況）

（1）HER2陽性轉移性乳腺癌（MBC）：圖卡替尼適用於聯合曲妥珠單抗（Trastuzumab）和卡培他濱（Capecitabine），用於治療成人HER2陽性、無法切除或轉移性乳腺癌患者，包括那些存在腦轉移的患者。該類患者在轉移環境中應已接受過至少一種抗HER2治療方案。

（2）HER2陽性、RAS野生型轉移性結直腸癌（mCRC）：圖卡替尼聯合曲妥珠單抗適用於治療RAS野生型、HER2陽性且在氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎化療後病情進展的不可切除或轉移性結直腸癌患者。

3. 推薦用法與用量

（1）乳腺癌適應症：推薦劑量為300mg，每日兩次口服，與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合使用。

（2）結直腸癌適應症：依然為每日兩次300mg，與曲妥珠單抗聯合。

（3）用藥注意事項：建議患者每日在相同時間服用，是否進餐均可，藥片需整片吞服，避免咀嚼、壓碎或分開服用。如患者漏服或發生嘔吐，不應額外補服，只需在下次服藥時間照常服用。

4. 藥代動力學特點

圖卡替尼為高度選擇性的HER2抑製劑，在體內主要通過肝臟代謝。藥物具有良好的血腦屏障穿透能力，這對存在腦轉移的患者尤為重要。其半衰期允許穩定維持每日兩次的給藥方案，適用於長期管理。

5. 常見副作用與監測

儘管圖卡替尼的副作用相較於其他廣譜酪氨酸激酶抑製劑有所減少，但在治療過程中仍需關注：

胃腸道反應： 如腹瀉、噁心、嘔吐

肝功能異常： 需定期監測轉氨酶（ALT/AST）及膽紅素水平

疲勞感： 較常見的不良反應之一

皮膚反應： 較少見但需注意皮疹發生

若出現嚴重不良事件，應根據毒性等級考慮減量或暫停治療。

6. 用藥禁忌與註意事項

（1）禁忌：對圖卡替尼成分過敏者禁用。

（2）孕婦與哺乳期婦女：孕婦不建議使用，需在用藥期間避孕；哺乳期使用前應權衡風險，建議暫停哺乳。

（3）藥物相互作用：圖卡替尼為CYP3A代謝底物，需避免與強CYP3A誘導劑或抑製劑合用，以防血藥濃度異常。

7. 儲存與配伍

圖卡替尼應儲存於25°C以下的干燥環境中，避免高溫潮濕。片劑應保持完好，不應破損使用。

參考資料：https://www.tukysa.com/