格卡瑞韋哌崙他韋片(Glecaprevir/pibrentasvir)的說明書簡介及上市情況

一、名稱：格卡瑞韋哌崙他韋片、glecaprevir/pibrentasvir

商品名稱：Maviret，艾諾全、Mavyret

二、適應症：

格卡瑞韋哌崙他韋片(Glecaprevir/pibrentasvir)適用於治療以下病症：

1、患有急性或慢性丙型肝炎病毒（HCV）基因型1、2、3、4、5或6感染且無肝硬化或代償性肝硬化（Child-Pugh A）的3歲及以上成人和兒童患者；

2、年齡在3歲及以上的HCV基因型1感染的成人和兒童患者，這些患者之前曾接受過含有HCV NS5A抑製劑或NS3/4A蛋白酶抑製劑（PI）的治療方案，但不是兩者都接受。

三、用法用量：

1、治療開始前的測試：在開始使用MAVYRET治療丙型肝炎病毒之前，通過測量乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎核心抗體(抗-HBc)來檢測所有患者目前或以前的HBV感染跡象。

2、3歲及以上患者的建議治療持續時間

對於未經治療且無肝硬化或代償性肝硬化（Child Pugh A）的HCV基因型1、2、3、4、5或6患者，通常的治療持續時間為8週。未經治療意味著他們之前沒有接受過針對當前感染的任何治療。對於治療經驗患者，根據既往治療、HCV基因型或有無代償性肝硬化（Child-Pugh A），推薦治療持續時間為8週、12週或16週。

3、推薦劑量：

（1）格卡瑞韋哌崙他韋片劑是一種固定複合藥物產品，每片含格卡瑞韋100 mg和哌崙他韋40 mg。成人使用的推薦口服劑量為3片，每日一次，與食物同時服用（每日總劑量：格卡瑞韋300mg和哌崙他韋xa0120mg）。

（2）3歲及以上兒童患者的推薦劑量：患者的使用推薦劑量基於體重。

建議3歲至12歲以下體重低於45kg的兒童患者服用格卡瑞韋哌崙他韋口服粒劑，每包含格卡瑞韋50mg和哌崙他韋20mg。對於12歲及以上的兒童患者或體重至少為45kg的兒童患者，格卡瑞韋哌崙他韋片的推薦劑量為每天一次，每次三片，隨食物同時服用(每日總劑量：格卡瑞韋300mg和哌崙他韋xa0120mg)。

4、肝或腎移植受者：對於3歲及以上的肝或腎移植受者，推薦使用MAVYRET治療12週。對於基因型1感染的、之前未接受過NS3/4A蛋白酶抑製劑治療的、有NS5A抑製劑經驗的患者，或者對於基因型3感染的、有PRS治療經驗的患者，推薦治療持續時間為16週。

四、不良反應：

在格卡瑞韋哌崙他韋複合製劑的臨床研究中，常見的不良反應包括頭痛、疲勞和噁心。

五、供應和儲存：

格卡瑞韋哌崙他韋片劑是一種固定複合藥物產品，每片含格卡瑞韋100mg和哌崙他韋xa040mg；格卡瑞韋哌崙他韋口服粒劑，每包含格卡瑞韋50mg和哌崙他韋xa020mg；需儲存在30°C(86°F)或以下。

六、禁忌：

1、格卡瑞韋哌崙他韋複合製劑禁用於中度或重度肝損害（Child-Pugh B或C）患者或有任何既往肝功能失代償病史的患者。

2、格卡瑞韋哌崙他韋複合製劑與阿扎那韋或利福平合用是禁忌的。

七、作用機制：

xa0xa0xa0格卡瑞韋哌崙他韋片是格卡瑞韋（glecaprevir）和哌崙他韋（pibrentasvir）的固定劑量組合，它們是針對丙型肝炎病毒的直接作用抗病毒劑，主要活性物質格卡瑞韋和哌崙他韋阻斷了丙型肝炎病毒繁殖所必需的兩種蛋白質。格卡瑞韋r阻斷一種叫做NS3/4A蛋白酶的蛋白質的作用，而哌崙他韋阻斷一種叫做NS5A的蛋白質。通過阻斷這些蛋白質，複合製劑阻止了丙型肝炎病毒的繁殖和感染新細胞。

八、上市情況：

美國：2017-08，批准上市(商品名：Maviret)

歐盟：2017-07，批准上市(商品名：Maviret)

中國：2019-05，批准上市(商品名：艾諾全)

參考資料：https://www.mavyret.com/