圖卡替尼（妥卡替尼）說明書中詳細用法用量及禁忌介紹

圖卡替尼（Tucatinib，又稱妥卡替尼）是一種新一代的口服HER2靶向小分子酪氨酸激酶抑製劑，主要用於治療HER2陽性轉移性乳腺癌，尤其對腦轉移患者展現出顯著療效。作為精準靶向治療的一部分，圖卡替尼在使用過程中對用法用量、聯合用藥及禁忌症等方面有著嚴格規範。以下為基於圖卡替尼官方說明書及臨床使用經驗所整理的詳細用法用量和禁忌介紹，供患者和臨床醫師參考。

一、推薦用法用量

1. 標準劑量

圖卡替尼通常推薦的劑量為 每日兩次口服300mg，間隔約12小時，持續給藥，不隨餐時間限制。應整片吞服，不得掰開、壓碎或咀嚼。

在關鍵性臨床試驗HER2CLIMB中，圖卡替尼常與曲妥珠單抗（trastuzumab）和卡培他濱（capecitabine）聯合使用，用於治療接受過多線治療（如曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1）後的HER2陽性局部晚期或轉移性乳腺癌患者。

2. 聯合用藥劑量參考

曲妥珠單抗：初始負荷劑量為8mg/kg靜脈注射，隨後每三週一次6mg/kg維持劑量。

卡培他濱：推薦劑量為每天兩次口服1000mg/m²，服藥週期為連續服藥14天后休息7天（21天為一個週期）。

在聯合治療中，圖卡替尼需每日兩次連續服用，不受卡培他濱休藥期影響。

3. 特殊人群劑量調整

肝功能損傷者：輕度肝功能受損患者無需調整劑量，中度肝損傷者建議起始劑量減至 200mg兩次/日，重度肝功能受損者尚未建立安全性，應慎用。

腎功能受損者：輕至中度腎損傷者無需調整劑量，嚴重腎損傷（CrCl <30 mL/min）或透析患者缺乏研究數據，應謹慎評估。

4. 不良反應引起的劑量調整

常見需調整劑量的不良反應包括腹瀉、手足綜合徵、轉氨酶升高等。一旦出現≥3級毒性反應（如持續嚴重腹瀉、ALT/AST顯著升高等），應暫停圖卡替尼，待恢復至≤1級後，根據情況進行劑量減少，如：

首次調整：減少至 250mg兩次/日

第二次調整：進一步減少至 200mg兩次/日

若繼續不耐受，應考慮永久停藥

二、用藥注意事項

遵循給藥時間：建議每日早晚大致相同時間服用，保持藥物穩定血藥濃度，提高療效。

不得自行增減劑量或停藥：任何劑量調整均應在醫生指導下進行。

聯合藥物管理：圖卡替尼與卡培他濱、曲妥珠單抗聯合療效確切，不建議隨意替代或更改聯合方案。

懷孕與哺乳期禁用：圖卡替尼對胎兒可能有致畸作用，孕婦及哺乳期婦女嚴禁使用，用藥期間應避孕至少7個月。

三、禁忌症

圖卡替尼作為靶向藥物，其禁忌症相對較少，但以下情況需特別注意：

1. 已知對圖卡替尼成分過敏者

對圖卡替尼活性成分或其他輔料過敏的患者不得使用。

2. 嚴重肝功能損害者慎用

圖卡替尼主要經肝臟代謝，重度肝功能障礙患者體內藥物清除顯著下降，存在毒性積累風險。

3. 與CYP3A誘導劑合用禁忌

圖卡替尼為CYP3A底物，與強CYP3A誘導劑（如利福平、卡馬西平、苯巴比妥等）合用可顯著降低其血藥濃度，影響療效，應避免合用。

4. 孕婦及計劃懷孕者禁用

動物研究表明圖卡替尼可致胎兒毒性和畸形，應避免在妊娠期或備孕期使用。

5. 哺乳期婦女禁用

尚無明確研究表明圖卡替尼是否分泌入乳汁，出於安全考慮，哺乳期婦女不應使用。

四、藥物相互作用

圖卡替尼代謝主要依賴CYP3A酶系，因此與該酶誘導劑或抑製劑可能產生顯著的藥物相互作用：

CYP3A強誘導劑（如利福平）：可降低圖卡替尼療效，應避免合用。

CYP3A強抑製劑（如酮康唑）：可能增加圖卡替尼毒性，應慎用。

P-gp底物藥物：圖卡替尼可能抑制P-gp，從而提高其他藥物（如地高辛）的血藥濃度。

五、總結

圖卡替尼是一種療效明確、腦轉移穿透力強的新型HER2靶向藥，在治療HER2陽性晚期乳腺癌中顯示出重要臨床價值。正確的用法用量和合理的聯合治療方案能顯著提升其治療效果。患者在使用過程中應嚴格遵循醫生指導，不可擅自調整劑量或停藥。同時需警惕與其他藥物的相互作用，避免禁忌藥物的合用。特別是對肝功能異常、孕哺期患者，更應慎重評估是否使用圖卡替尼。

如有不良反應或不適，請及時就醫並向醫生匯報藥物使用情況。希望在規範治療下，更多患者能夠從圖卡替尼中獲益，提升生存質量與治療希望。

參考資料：https://www.drugs.com/