卡匹色替/荃科得的詳細說明書包括哪些信息

一、名稱：Capivasertib、卡匹色替

商品名稱：Truqap、荃科得

其他名稱：卡帕賽替尼、AZD5363

二、適應症

卡匹色替片/荃科得（Capivasertib）與氟維司群（fulvestrant）聯合用於治療以下患者：

患有激素受體（HR）陽性乳腺癌的成年人。

人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性。

處於局部晚期或轉移性階段的乳腺癌患者。

該乳腺癌需具備一種或多種PIK3CA、AKT1或PTEN基因改變，這些改變通過FDA批准的檢測方法確認。患者必須在至少一種基於內分泌的治療方案中進展，或在完成輔助治療後12個月內復發。

三、用法用量

1、用藥前準備患者在開始使用卡匹色替片之前，以及治療期間，需定期檢測空腹血糖（FG）和糖化血紅蛋白（HbA1C）。醫生將根據腫瘤組織中基因改變的存在情況來決定是否使用Truqap。

2、推薦劑量：卡匹色替片與氟維司群聯合用藥的推薦劑量為400mg，每日兩次，口服給藥（間隔約12小時），無論是否進食，連續服用4天后停藥3天。患者需持續使用卡匹色替片，直至疾病惡化或出現不良反應。

3、劑量調整：

如果患者在使用卡匹色替片期間出現不良反應，需根據其嚴重程度進行劑量調整。初始劑量可降至320mg，每日兩次，連續4天，隨後停藥3天；如仍不耐受，則可降至200mg，每日兩次，連續4天，停藥3天。如果第二次劑量仍無法耐受，則需永久停用卡匹色替片。

四、不良反應

在卡匹色替片的臨床研究中，常見不良反應（發生率≥20%）包括：腹瀉、皮膚不良反應、隨機血糖升高、淋巴細胞減少、血紅蛋白減少、空腹血糖升高、噁心、疲勞、白細胞減少、甘油三酯升高、中性粒細胞減少、肌酐升高、嘔吐、口腔炎。

五、儲存

卡匹色替片應儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的原瓶中，允許的溫度偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

六、禁忌

對Capivasertib或其任何成分有嚴重過敏反應的患者禁用卡匹色替片。

七、特殊人群

1、女性：根據動物研究結果，卡匹色替片對孕婦可能造成胎兒傷害，建議在使用期間避免母乳喂養。建議具有生殖潛力的女性在治療期間及最後一次給藥後1個月內採取有效避孕措施。

2、男性：有生殖能力的男性患者在治療期間及最後一次給藥後的4個月內需採取有效避孕措施。

八、作用機制

卡匹色替片的活性成分Capivasertib是一種針對絲氨酸/蘇氨酸激酶AKT的抑製劑，能夠有效抑制其所有三種亞型（AKT1、2、3）的活性。通過抑制AKT底物的磷酸化，卡匹色替能夠減緩腫瘤的生長。在實驗中，卡匹色替顯示出能降低乳腺癌細胞系的增殖，即使是那些具有PIK3CA或AKT1突變或PTEN改變的細胞系。在動物模型中，卡匹色替的單獨使用及與氟維司群聯合使用均能有效抑制腫瘤的生長，尤以PIK3CA、AKT1和PTEN改變的雌激素受體陽性乳腺癌模型為顯著。

參考資料：https://www.drugs.com/mtm/capivasertib.html