魯卡帕尼（Rucaparib）說明書及使用注意事項

一、通用名稱：魯卡帕尼（Rucaparib）

商品名稱：Rubraca

二、適應症

魯卡帕尼（Rucaparib）主要適用於以下幾種臨床情況：

1、突變復發性卵巢癌的維持治療：針對對鉑類化療有完全或部分反應的患者，魯卡帕尼是維持治療的一種選擇，特別是與BRCA突變（包括種系和體細胞突變）相關的複發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌。

2、BRCA突變的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）：適用於已經接受雄激素受體導向療法及基於紫杉烷的化療的成年患者，特別是那些攜帶有害的BRCA突變者。

三、用法用量

1、用藥前準備：在使用魯卡帕尼之前，醫生需確認患者是否符合治療條件，通常需要進行基因檢測以檢測BRCA突變的存在。即使血漿樣本結果為陰性，仍需考慮使用腫瘤樣本進行進一步的基因組檢測。

2、推薦劑量：卵巢癌及前列腺癌的推薦劑量為每日600mg（兩片300mg的片劑），分為兩次服用，可以與餐同服或空腹服用。總劑量為每日1200mg，繼續治療的時間應根據患者的病情變化及耐受性來決定。

3、劑量調整建議：為了控制不良反應，可能需要中斷或減少魯卡帕尼的劑量。起始劑量為每日600mg，必要時可調整為500mg、400mg、300mg等不同劑量。

四、不良反應

魯卡帕尼可能引發多種不良反應，以下是臨床研究中常見的不良反應：

卵巢癌患者中≥10%的不良反應：噁心、乏力/疲勞、貧血、AST/ALT升高、嘔吐、腹瀉、食慾下降、血小板減少等。

前列腺癌患者中≥20%的不良反應：主要包括乏力、噁心、便秘、嘔吐、腹瀉、貧血、血小板減少、食慾下降、皮疹等。

五、儲存

魯卡帕尼應存放在20°C至25°C（68°F至77°F）之間，允許的溫度偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）。儲存條件的適當管理對於維持藥物的穩定性至關重要。

六、特殊人群

1、女性患者：哺乳期婦女在使用該藥物期間及最後一次給藥後兩週內需避免母乳喂養，以防止潛在嚴重不良反應。具有生殖潛力的女性需在治療期間及最後一次給藥後的六個月內採取有效的避孕措施。

2、男性患者：具有生殖能力的男性患者在治療期間及最後一次給藥後的三個月內需採取有效的避孕方法。同時建議這些患者在治療期間及用藥後不要捐獻精子，以減少影響。

七、作用機制

魯卡帕尼的主要作用機制是通過抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）來發揮抗腫瘤效果。 PARP在DNA修復中起著重要作用，魯卡帕尼的作用包括：

誘導細胞毒性：通過抑制PARP酶活性，增加PARP與DNA的複合物形成，導致DNA損傷及細胞凋亡。

增加抗腫瘤活性：在缺乏BRCA1/2等DNA修復基因的腫瘤細胞中，魯卡帕尼的抗腫瘤活性顯著增強。

八、注意事項

在使用魯卡帕尼的過程中，需要特別關注以下幾點：

1、骨髓增生異常綜合徵和急性髓性白血病的風險提示：使用魯卡帕尼時要監測患者的血像變化，及時調整治療方案。

2、胚胎-胎兒毒性：任何考慮懷孕的患者在使用魯卡帕尼期間需進行充分的諮詢和避孕措施。

參考資料：https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html