索特西普（Sotatercept）-Winrevair的藥物說明信息

一、通用名稱：索特西普、Sotatercept

商品名稱：Winrevair

二、誰可以使用索特西普？適應症

索特西普（Sotatercept）-Winrevair適用於治療成人肺動脈高壓（PAH），以提高運動能力，改善世衛組織功能分級（FC），並降低臨床惡化事件的風險。

三、索特西普有什麼副作用

在索特西普的臨床研究中，常見的不良反應包括頭痛、鼻出血、皮疹、毛細血管擴張、腹瀉、頭暈和紅斑。與索特西普相關的警告和預防措施包括紅細胞增多症、嚴重血小板減少症、嚴重出血、胚胎-胎兒毒性和生育能力受損。

四、應該如何使用索特西普

1、推薦劑量：索特西普根據患者體重每3週皮下注射一次。索特西普的起始劑量為0.3mg/kg；維持（目標）劑量：每 3 週皮下注射 0.7mg/kg。

2、用藥管理：在第一次服用前獲取血紅蛋白和血小板計數；如果血小板計數低於 50,000/mm3（低於 50 x 10[9]/L），請勿開始治療。僅在驗證血紅蛋白和血小板計數可接受後才增加到目標劑量。

五、怎麼儲存索特西普

注射用索特西普為白色至灰白色凍乾餅或粉末外觀，以單劑量小瓶（45mg或60mg）提供，包裝在包含一個測量注射器和一個安全針頭的試劑盒中。將小瓶冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）的原紙箱中，以避免光照。不要凍結。工具包應該放在冰箱裡，直到準備使用。未使用的套件可在冰箱外放置（最高25°C/77°F）長達24小時。

六、索特西普是如何工作的

索特西普是一種重組激活素受體型IIA-Fc（ActRIIA-Fc）融合蛋白，是一種激活素信號抑製劑，可結合激活素A和其他TGF- β超家族配體。因此，索特西普改善了促增殖（ActRIIA/Smad2/3介導）和抗增殖（BMPRII/Smad1/5/8介導）信號之間的平衡，從而調節血管增殖。在PAH的大鼠模型中，索特西普類似物減少炎症並抑制病變脈管系統中內皮和平滑肌細胞的增殖。這些細胞變化與血管壁變薄、右心室重塑部分逆轉和血流動力學改善相關。

七、如果使用索特西普過量會怎麼樣

在健康志願者中，索特西普1mg/kg劑量導致與高血壓相關的血紅蛋白增加；兩者都因靜脈切開術而改善。在用藥過量的情況下，密切監測血紅蛋白和血壓的升高，並提供適當的支持治療。索特西普不可透析。

八、藥效學

在STELLAR 3期研究中，與安慰劑組相比，索特西普組的PVR從基線下降的幅度在統計學上顯著更大。 索特西普與安慰劑之間PVR的中位治療差異為-235達因*秒/cm5（95%置信區間：-288，-181；p<0.001）。根據暴露反應分析，0.7mg/kg劑量的索特西普穩態暴露與PVR接近最大的降低有關。

參考資料：https://www.drugs.com/mtm/sotatercept.html