地拉罗司的疗效好吗?
是一種三齒狀鐵螯合劑,與 三價鐵離子以 2:1 比例結合成複合物,從糞便排泄,從而降低體內鐵的貯存。由於地拉羅司在血漿中持續存在,可使血漿非轉鐵蛋白結合鐵持續減少,直接清除體內毒性形成的鐵 。今天咱們就來看一下地拉羅司的療效好嗎?
重型再生障礙性貧血,起病急、進展快,發熱、出血,特別是極重型再障粒細胞很低,自然生存期短,死亡率高。這個病就是造血功能受到了很嚴重破壞,不能在正常造血了,所以平常做血常規檢查的時候你會發現白細胞低、紅細胞低、血小板低,全血細胞數值全部都在下降,由此帶來的結果就是患者會有不同程度的出血。地拉羅司分散片(恩瑞格)是治療這類疾病的常用藥。
對地拉羅司藥物代謝動力學進行了研究,5位成年地中海貧血患者每天口服地拉羅司20 mg,7天后藥代動力學達到穩定狀態,收集其血液、血漿、糞便、尿液樣本,分析放射性地拉羅司、Fe-地拉羅司複合物及地拉羅司代謝產物濃度,研究地拉羅司的吸收、分佈、代謝及排泄過程。研究表明,地拉羅司吸收良好, 放射性地拉羅司及其 Fe複合物分別佔血漿濃度的 87% 和 10%,大部分通過糞便排泄 (84%),其中 60%為 放射性地拉羅司。糞便中未改變的地拉羅司一部分是因為不完全的腸道吸收,一部分是因為肝膽管排除地拉羅司和它的葡萄糖苷酸(包括首過消除作用),腎臟排泄僅為 8%,主要成分為葡萄糖苷酸 M6。 CYP450酶類催化地拉羅司,產物為M1(5-OH 地拉羅司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉羅司)(CYP2D6),含量很少,僅佔 6%和 2%。直接和間接結果表明,地拉羅司主要代謝途徑是經過葡萄糖苷酸化,生成代謝產物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
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