地拉罗司对铁质积聚有多大的疗效呢?
是由諾華公司開發的、目前唯一的口服的鐵離子螯合劑,地拉羅司於2005年11月獲得FDA批准,用於2歲及以上因輸血導致的慢性鐵過載患者。 2012年12月地拉羅司獲歐盟委員會批准,地拉羅司用於因甲磺酸去鐵胺療法禁忌或不足而需螯合療法的10歲及以上非輸血依賴性地中海貧血(NTDT)綜合症患者慢性鐵過載的治療,地拉羅司是比較常使用,用於緩解鐵質積聚的藥物。
臨床研究篩选和優化了地拉羅司分散片的處方,以崩解時限和30 分鐘累積溶出度為考察指標,以稀釋劑微晶纖維素(MCC)和乳糖用量、崩解劑交聯聚維酮(PVPP)內加質量比、助溶劑十二烷基硫酸鈉(SDS)用量為因素,以L9(34)正交試驗表對試驗方案進行設計,對地拉羅司分散片處方進行篩選,並進行處方驗證。結果顯示,優化處方為MCC用量為12.5%、乳糖用量為27.5%、PVPP添加比例為18%(內加)、SDS用量為1.0%;驗證試驗中地拉羅司分散片在120 s內完全崩解,平均30分鐘累積溶出度為86.0%,與普通片相比具有較大優勢。由此可知,按該處方製備的地拉羅司分散片溶出度、崩解時限等各項指標均符合要求。
地拉羅司不良反應> 10% 血清肌酐增加、腹痛、噁心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、發火、頭痛、咳嗽、鼻咽炎、咽喉疼痛、流感、皮疹;1-10%呼吸道感染、支氣管炎、ALT增加、關節痛,背痛、急性扁桃體炎、鼻炎、疲勞、耳部感染、轉氨酶、蕁麻疹;<1%過敏性反應血管性水腫、血細胞減少包括粒細胞缺乏症、中性粒細胞減少症、血小板減少症、白細胞碎裂性血管炎。
貯藏:室溫保存25°C(77°F); 短途旅行允許15-30°C(59-86°F華氏度)防潮。
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