地拉罗司适用于什么病症?
(Deferasirox)是一種三齒狀鐵螯合劑,與三價鐵離子以 2∶1比例結合成複合物,那麼,地拉羅司適用於什麼病症?
地拉羅司的適應症:
1、地拉羅司可用於治療Fanconi綜合症所致的可逆性腎功能不全。
2、用於繼發性血色病的治療。
3、可用於治療遲發性皮膚卟啉病。
4、用於骨髓增生異常綜合徵的治療。
5、用於治療2歲及以上慢性貧血患者在治療過程中因輸血而導致的鐵過載。
地拉羅司的藥理作用:
地拉羅司(Deferasirox)具有抗真菌作用(如在富含鐵環境中生 長的毛黴菌)、抗細 胞增殖作用、抗瘧疾 、抗氧化應激損傷 、抗細胞毒誘導細胞凋亡等藥理作用。
一、地拉羅司與真菌感染
鐵是真菌賴以生存的物質,它在真菌的生長和毒性方面扮演相當重要的角色 。而鐵螯合劑的抗真菌作用可能在於其去除真菌生長所必需的鐵, 從而達到治療真菌感染的目的 。
二、地拉羅司與細胞增殖
鐵在細胞增殖過程中起非常重要的作用,而鐵螯合劑可能具有抗細胞增殖的特性,由此聯想到鐵螯合劑有可能成為一種新型的抗癌劑用於腫瘤的治療。
地拉羅司的藥代動力學:
服用地拉羅司(Deferasirox)後,從糞便排泄,從而降低體內鐵的貯存。由於地拉羅司在血漿中持續存在, 可使血漿非轉鐵蛋白結合鐵持續減少,直接清除體內毒性形成的鐵。
主要代謝途徑是經過葡萄糖苷酸化,生成代謝產物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
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