地拉罗司推荐使用量是多少呢?
是由諾華公司開發的、目前唯一的口服的鐵離子螯合劑,於2005年11月獲得FDA批准,那麼,地拉羅司推薦使用劑量是多少呢?
地拉羅司的推薦劑量為20mg/kg。
對於每月接受超過14mL/kg濃縮紅細胞(即成人超過4單位/月)輸注,並需要減少過量鐵暴露的患者可以考慮起始劑量為30mg/kg/天。
對於每月接受低於7mL/kg濃縮紅細胞(即成人小於2單位/月)輸注和需要維持體內鐵平衡的患者可以考慮起始劑量為10mg/kg/天。
已經對去鐵胺治療有良好反應的患者,可以考慮初始的地拉羅司劑量相當於去鐵胺劑量的一半。 (例如,1位接受去鐵胺40mg/kg/天,每週5天或相當劑量治療的患者,如改換用地拉羅司可以從20mg/kg開始。)
地拉羅司的藥物代謝:
1、吸收:口服地拉羅司後,達峰時間(Tmax)大約為1.5-4小時。
(1)地拉羅司片劑的絕對生物利用度(AUC)為73.5±12.8%。單次給藥後和在穩態條件下,地拉羅司的Cmax和AUC都大致隨劑量呈線性的增加。
(2)多次給藥後,地拉羅司的暴露水平有所增加,蓄積因子為1.3-2.3。地拉羅司口服分散片的絕對生物利用度(AUC)約為靜脈給藥的70%。
(3)當與高脂肪早餐一起服用時(脂肪含量>卡路里總量的50%),總暴露量(AUC)大約增加了1倍;而與標準早餐同時服用時,大約增加50%。
(4)在正常或高脂飲食的餐前30分鐘服用時,地拉羅司的生物利用度(AUC)中度增加(大約13-25%)。
2、分佈:與血漿蛋白高度結合(約99%),而且幾乎只與血清白蛋白結合,在成人穩態分佈容積(Vss)為14.37±2.69升。
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