卡麦角林是激素药吗?
垂體瘤是常見的顱內良性腫瘤之一,發病率佔顱內腫瘤第三位,可引起鞍區佔位效應。垂體瘤分為有激素分泌功能的垂體瘤和無功能型垂體瘤,其中功能型最常見的為泌乳素型垂體瘤,泌乳素型垂體瘤也是高泌乳素血症的常見病因。女性患者臨床主要表現為泌乳、停經、不孕等,男性患者主要表現為性慾低下、不育等。臨床以為治療泌乳素型垂體瘤的首選藥物。研究顯示,卡麥角林具有DA受體激動作用,對泌乳素型垂體瘤有一定的治愈率,且在條件充分的情況下不需終生用藥。那麼,卡麥角林是激素藥嗎?
卡麥角林是激素藥嗎
卡麥角林不是激素藥,卡麥角林為新型的長效麥角鹼衍生物類多巴胺受體激動劑,與多巴胺D2受體具有較高的親和力,二者結合後,可誘導垂體腫瘤細胞膜超極化,增加鉀離子傳導,使鈣離子通道關閉,減少鈣離子細胞內流,抑制泌乳素的釋放;此外,二者結合後,還可降低和抑制腺苷酸環化酶及PKA活性,通過核蛋白,及磷酸化胞質降低泌乳素的基因表達,阻止泌乳素垂體瘤細胞增殖。
相關研究顯示,卡麥角林還可抑制PI3K (磷脂酰肌醇3-激酶)/AKT(蛋白激酶B) /mTOR (哺乳動物雷帕黴素靶蛋白)信號通路,加快依賴性自噬細胞凋亡,發揮抗腫瘤效果。
目前,卡麥角林是許多國家最有效、耐受性最好的DA,也是最常用的藥物。卡麥角林每周治療的中位劑量約1.0 mg,可使90%的微腺瘤患者和80%的大腺瘤患者泌乳素(PRL)正常化,並可使腫瘤減小。因此,除了急性症狀受損的病例外,手術治療僅用於DA出現耐藥/不耐受的情況。
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