依帕司他(Epalrestat)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

依帕司他由日本的阿爾弗雷薩製藥公司(Alfresa Pharma Corporation)研發。

依帕司他(Epalrestat)適應症

可改善糖尿病性外周神經病變伴隨的自覺症狀（麻木感、疼痛）、振動覺異常、心搏變異異常，適用於糖化血紅蛋白顯示高值的情況。

依帕司他(Epalrestat)用法用量

1、劑量

成人每次口服50mg依帕司他，每日3次，每餐前服用。

可根據年齡、症狀適當增減。

2、用藥注意事項

給藥期間應充分觀察病情變化，若連續給藥12週仍未見效，應改用其他適當療法。

應指導患者將PTP包裝的藥劑從PTPsheet中取出後服用。誤吞PTPsheet可能導致其堅硬銳角部分刺入食管粘膜，甚至引起穿孔，並發縱隔炎等嚴重並發症。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

依帕司他(Epalrestat)注意事項

1、應在進行糖尿病基本治療（飲食療法、運動療法、口服降糖藥、胰島素等）後，糖化血紅蛋白仍顯示高值的患者中考慮使用依帕司他。

2、依帕司他給藥對象的患者糖化血紅蛋白，以HbA1c（NGSP值）7.0%以上（JDS值6.6%以上）為基準。

3、對於伴有不可逆器質性變化的糖尿病性外周神經病變患者，其效果尚未確立。

依帕司他(Epalrestat)特殊人群用藥

1、孕婦

孕婦或可能懷孕的婦女，僅在判斷治療上的益處高於風險時才可給藥。

2、哺乳期婦女

應綜合考慮治療上的益處和母乳喂養的益處，決定是否繼續或停止哺乳。動物實驗（大鼠）報告本品會轉移至乳汁中。 1)

3、兒童

未實施以兒童等為對象的臨床試驗。

依帕司他(Epalrestat)副作用

依帕司他可能出現下列副作用，因此應充分觀察，發現異常時，應採取停止給藥等適當措施。

1、嚴重副作用

(1)、血小板減少（頻率不明）。

(2)、暴發性肝炎、肝功能障礙、黃疸、肝衰竭：可能出現暴發性肝炎（頻率不明）、伴有顯著AST・ALT升高的肝功能障礙（發生率低於0.1%）、黃疸（頻率不明）、肝衰竭（頻率不明）。

2、其他副作用

(1)、過敏症：發生率低於0.1%：皮疹、瘙癢、紅斑、水皰等。

(2)、肝臟：發生率0.1～0.5%未滿：AST・ALT・γ-GTP升高等。發生率低於0.1%：膽紅素升高。

(3)、消化器官：發生率0.1～0.5%未滿：腹痛、噁心。發生率低於0.1%：嘔吐、腹瀉、食慾不振、腹部脹滿感、便秘。頻率不明：胃灼熱。

(4)、腎臟：發生率低於0.1%：BUN升高、肌酐升高。頻率不明：尿量減少、尿頻。

(5)、血液：發生率低於0.1%：貧血、白細胞減少。

(6)、其他：發生率低於0.1%：倦怠感、頭暈、頭痛、僵硬感、無力感、四肢疼痛、胸部不適感、心悸、浮腫、灼熱感。頻率不明：麻木、脫髮、紫斑、CK升高、發熱。

依帕司他(Epalrestat)藥代動力學

1、血中濃度

對10名健康成人於餐前30分鐘單次口服給藥50mg，血漿中濃度於1小時後達到峰值，其濃度為3.9μg/mL。血漿中半衰期為1.8小時，給藥4小時後血漿中濃度降至0.37μg/mL。 2)

平均藥代動力學參數（均值±標準差）：達峰時間(Tmax):1.05±0.16小時；峰濃度(Cmax):3896±1132ng/mL；藥時曲線下面積(AUC0-∞):6435±1018ng･hr/mL；半衰期(T1/2):1.844±0.387小時。

2、分佈

對人血清的蛋白結合率為90.1％（平衡透析法）。

3、排泄

尿中主要代謝物是苯環被羥基化的一羥基化體及二羥基化體的硫酸結合物。

依帕司他(Epalrestat)作用機制

依帕司他(Epalrestat)通過特異性抑制醛糖還原酶，抑制神經內山梨醇的蓄積，從而改善糖尿病性外周神經病變的自覺症狀及神經功能異常。

依帕司他(Epalrestat)貯存方法

貯存條件：室溫保存；有效期3年。