氘可来昔替尼:治疗中至重度斑块型银屑病的新药

導讀：氘可來昔替尼是一種口服的、選擇性變構酪氨酸激酶2(TYK2)抑製藥，由美國百時美施貴寶公司研發，是全球首個口服選擇性酪氨酸激酶2(TYK2)變構抑製劑，用於治療適合系統治療或光療的中重度斑塊型銀屑病成人患者。 2022年9月9日，FDA批准氘可來昔替尼上市。

氘可來昔替尼在銀屑病中的治療地位

是被美國食品藥品監督管理局(FDA)唯一獲批的TYK2抑製劑，該藥是用於治療中重度銀屑病的首個創新藥物。相較於其他酪氨酸蛋白激酶(JAK)抑製劑，氘可來昔替尼通過變構抑制以其高選擇性抑制炎症通路的特點具有更大前景。

批准歷程

氘可來昔替尼是由百時美施貴寶公司開發的，用於治療多種免疫介導的疾病，包括銀屑病、銀屑病關節炎、狼瘡和炎症性腸病。它於2022年9月9日在美國首次獲得批准，用於治療適合全身治療或光療的中重度斑塊狀銀屑病成人患者。隨後於2022年9月26日在日本獲批用於治療斑塊型銀屑病、全身膿皰型銀屑病和紅皮病型銀屑病。

作用機制

銀屑病是由遺傳和環境共同誘發、免疫介導的慢性炎症性皮膚病。酪氨酸激酶2(TYK2)和信號傳導及轉錄激活蛋白(STAT)是細胞因子調節的主要信號通路，在介導炎症和免疫反應中至關重要。氘可來昔替尼是一種一流的、高選擇性的口服酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑製劑，其通過TYK2/STAT通路介導關鍵炎症介質的轉錄參與銀屑病的治療。

臨床療效

一項研究顯示，連續三年使用氘可來昔替尼治療後，銀屑病面積和嚴重程度指數 (PASI) 75 的臨床緩解率維持在73.2%。氘可來昔替尼作為第一個被批准用於適合接受全身治療或光療治療的中重度斑塊狀銀屑病成年患者的口服 TYK2 抑製劑，顯示出一致的療效和安全性。