恩扎卢胺/恩杂鲁胺（安可坦）说明书详解用药指南

一、基本信息

恩扎卢胺（Enzalutamide），常见商品名为 Xtandi、安可坦，在国内外文献中亦有称作“恩杂鲁胺”。它是一种口服小分子雄激素受体抑制剂，主要应用于前列腺癌的系统治疗。药物常见规格包括 40mg胶囊以及 40mg、80mg片剂。

二、适应症范围

恩扎卢胺的临床使用覆盖前列腺癌不同阶段：

1、去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：指在雄激素水平被抑制到去势水平后，肿瘤仍持续进展的情况。

2、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）：患者仍对雄激素抑制敏感，但已出现远处转移灶。

3、高危生化复发的非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC，高危BCR）：PSA快速升高且复发风险高，但影像学尚未见到转移证据的患者群体。

三、用法与剂量

1、推荐剂量：每日一次，口服 160mg，可随餐或空腹服用。需整粒吞服，不可掰开或咀嚼。

2、联合用药：接受治疗的CRPC或mCSPC患者通常仍需配合 GnRH类似物，或通过外科去势达到雄激素抑制。部分高危BCR患者可选择单用恩扎卢胺。

3、停药与再启用策略：若在治疗36周后检测不到PSA，可暂停给药；如后续PSA水平再次升高，需重新开始治疗。

4、剂量调整：若发生≥3级或明显难耐的不良反应，建议停药直至症状缓解，再以原剂量或减量（120mg或80mg）继续。

四、常见不良反应

恩扎卢胺的不良反应涉及多系统：

1、高发症状：肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、消化道反应（便秘、食欲减退、腹泻）、高血压、跌倒及骨折风险增加。

2、少见但严重的反应：过敏性水肿、严重皮肤反应（如SJS、TEN、DRESS）、后部可逆性脑病综合征（PRES）、味觉异常等。

3、用药监测：临床上需关注血压、骨骼健康以及神经系统表现，若出现皮疹或神经学异常应及时停药。

五、储存与供应

药物应存放在 20°C至25°C干燥环境，避免阳光直射及潮湿；允许在 15°C至30°C 的范围内短期波动。包装需保持密闭，避免儿童误食。

六、特殊人群注意事项

1、男性患者的生育风险：动物研究显示药物可能影响精子活性，因此育龄男性在用药期间及停药后三个月内应采取有效避孕措施。

2、老年人群：前列腺癌多见于老年患者，需综合评估心血管与骨骼基础疾病。

3、肝肾功能损害者：在严重肝损伤或肾功能不全时应谨慎用药，必要时调整剂量。

七、作用机制解析

恩扎卢胺属于 新一代雄激素受体抑制剂（AR inhibitor），其特点是多环节阻断雄激素信号：阻止雄激素与受体结合；抑制受体进入细胞核；干扰受体与DNA的相互作用。

此外，其主要代谢产物 N-去甲基恩扎卢胺 也具备与原药相近的活性。通过上述机制，药物能够显著抑制前列腺癌细胞的生长与增殖，并在动物实验中表现出缩小肿瘤体积的效果。

参考资料：https://www.xtandi.com/