利特昔替尼（Ritlecitinib）是什么药

利特昔替尼（Ritlecitinib）是Janus激酶3 (JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。2023年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准利特昔替尼用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。利特昔替尼一般通过口服给药，是该类药物的首个成员。

利特昔替尼与JAK3的Cys-909共价结合，该位点是其他JAK亚型具有丝氨酸残基的位点。这使得利特昔替尼成为一种高度选择性和不可逆的JAK3抑制剂。其他激酶在JAK3中相当于Cys-909的位置具有半胱氨酸，其中几种属于TEC激酶家族。有人认为利特昔替尼对JAK3和TEC激酶家族的双重活性阻断了细胞因子信号传导以及T细胞的细胞溶解活性，这两者都与斑秃的发病机制有关。

利特昔替尼主要通过尿液和粪便排泄。大约66%和20%的放射性标记的利特昔替尼分别从尿液和粪便中排出，约4%的利特昔替尼剂量以不变的药物形式从尿液中排出。利特昔替尼是一种新型治疗斑秃的药物，还没有在国内上市，也没有进入医保，其价格还没有了解到，具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。