舒尼替尼（Sunitinib）的注意事项

舒尼替尼（Sunitinib）需注意肝毒性、心血管事件、QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速、高血压、出血事件和内脏穿孔、肿瘤溶解综合征、血栓性微血管病、蛋白尿、皮肤毒性、可逆性后部白质脑病综合征、甲状腺功能障碍、低血糖症、颌骨骨坏死、伤口愈合受损等事件发生。

1、肝毒性：严重的肝毒性可能会导致肝功能衰竭或死亡，临床试验中发生肝功能衰竭的患者不到1%，肝衰竭包括黄疸、转氨酶升高和/或高胆红素血症以及脑病、凝血病和/或肾衰竭。肝功能试验出现严重变化的患者以及出现其他肝功能衰竭体征和症状的患者应停用舒尼替尼。

2、心血管事件：包括心力衰竭、心肌病、心肌缺血和心肌梗死，对于无充血性心力衰竭（CHF）临床证据但射血分数低于基线值大于20%但小于50%或低于正常值下限(如果未获得基线射血分数)的患者，应中断舒尼替尼和/或减少剂量。

3、QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速：监控QT间期延长风险较高的患者，包括有QT间期延长病史的患者、正在服用抗心律失常药的患者或患有相关先存心脏病、心动过缓或电解质紊乱的患者。在舒尼替尼治疗期间，考虑定期监测心电图和电解质。

4、高血压：根据临床指征监测基线血压。适当启动和/或调整抗高血压治疗。对于3级高血压，停用舒尼替尼，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量继续使用舒尼替尼，发展为4级高血压的患者应停用舒尼替尼。

5、出血事件和内脏穿孔：中断3级或4级出血事件的舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复舒尼替尼治疗。

6、肿瘤溶解综合征：肿瘤溶解综合征(TLS)在临床试验中出现，有些是致命的，在上市后经验中有报告，主要发生在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中。

7、血栓性微血管病（TMA）：包括血栓性血小板减少性紫癜和溶血性尿毒症综合征，有时会导致肾功能衰竭或致命结果，发生在临床试验和舒尼替尼单独用药以及与贝伐单抗联合用药的上市后经验中。发展为TMA的患者应停用舒尼替尼。

8、蛋白尿：对于24小时尿蛋白3克或更多克，中断舒尼替尼并减少剂量。肾病综合征患者或尽管剂量减少但24小时尿蛋白仍重复3克或以上的患者应停止使用舒尼替尼。

9、皮肤毒性：包括多形红斑(EM)、Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)，对于这些严重的皮肤不良反应，应永久停用舒尼替尼。

10、可逆性后部白质脑病综合征：患者可能出现高血压、头痛、警觉性下降、精神功能改变和视力丧失，包括皮质盲，患者应停用舒尼替尼。

11、甲状腺功能障碍：有甲状腺功能亢进的报告，其中一些还伴有甲状腺功能减退。在舒尼替尼治疗期间，密切监测患者甲状腺功能障碍的体征和症状，包括甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进和甲状腺炎

12、低血糖症：在合并的安全性人群中，接受舒尼替尼治疗的患者中有2%发生低血糖，在治疗期间以及停用舒尼替尼后定期检查基线血糖水平。

13、颌骨骨坏死：在开始使用舒尼替尼之前以及在舒尼替尼治疗期间定期进行口腔检查。建议患者养成良好的口腔卫生习惯，如果可能的话，在预定的牙科手术或侵入性牙科手术前至少停止舒尼替尼治疗3周。

14、伤口愈合受损：择期手术前至少停用舒尼替尼3周。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复舒尼替尼的安全性尚未确定。

舒尼替尼原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围，规格12.5mg*28粒的价格在3500人民币左右。舒尼替尼原研药也已经在海外上市，规格12.5mg*7粒的价格在1500人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），也有其他国家生产的仿制药，印度药厂生产的12.5mg*28粒价格在750人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外生产的仿制药与国内、外的原研药的药物基本一致，不同规格的药物价格可能存在差异。