塞尔帕替尼（Selpercatinib）的耐药结果

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性RET抑制剂，可以阻断RET受体酪氨酸激酶的三磷酸腺苷结合位点。由于在靶点特异性、耐受性和颅内疗效方面的良好特性，塞尔帕替尼成为许多患者的新的有效选择。在1/2期LIBRETTO - 001试验中，共有105名RET融合的非小细胞肺癌患者接受了塞尔帕替尼治疗，其有希望的ORR和mDoR，这些患者的mPFS为16个月。基于抗肿瘤疗效和安全性，塞尔帕替尼于2020年5月8日被FDA批准用于RET融合NSCLC。

塞尔帕替尼是一种靶内激酶获得性耐药性，在激酶抑制剂选择压力下动态演变，使激酶在药物治疗条件下持续激活。包括看门人突变和溶剂前沿突变。据报道，MKIs的耐药机制包括RET V804 M看门人突变和RET S904F。选择性RET抑制剂塞尔帕替尼诱导了裂解前突变。xa0

塞尔帕替尼原研药还没有在国内上市，因此也没有进入医保范围，国内的患者还无法购买到此药。在海外上市的塞尔帕替尼原研药有美版、欧洲版，美版的规格80mg*60粒每盒的价格150000人民币左右，欧洲版的规格80mg*56粒每盒的价格21000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格昂贵。国外也有其他国家生产的塞尔帕替尼仿制药，孟加拉药厂生产的规格40mg*30粒每盒的价格4300人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），仿制药与原研药的药物成分基本一致。