噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂的说明书

一、通用名称：噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂

商品名称：STIOLTO RESPIMAT

全部名称：tiotropium bromide,olodaterol hydrochloride、能倍乐

二、适应症：

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂是噻托溴铵和奥洛他罗的组合，适用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者的长期每日一次维持治疗，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。

使用限制：噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂不适用于治疗慢性阻塞性肺疾病的急性恶化，也不适用于治疗哮喘。

三、用法用量：

1、推荐剂量：噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂仅用于口服吸入，其推荐剂量为每天同一时间两次吸入，不要每24小时使用两次以上的吸入。

2、使用管理：

首次使用前，将噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂药盒插入噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂吸入器，并对装置进行灌注。当第一次使用该装置时，患者要将吸入器推向地面，直到可以看到气溶胶云，然后重复该过程三次以上。然后，该装置被视为已准备就绪，可以使用。如果超过3天未使用，患者应启动吸入器一次，以准备使用吸入器。如果超过21天未使用，患者应启动吸入器，直到看到气溶胶云，然后重复该过程三次以上，以准备使用吸入器。

3、剂量调整：对于中度至重度肾功能损害的患者，在使用噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂时，应密切监测其抗胆碱能效应。

四、不良反应：

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂最常见的严重不良反应是COPD加重和肺炎，还包括可能危及生命的突然气短、心跳快或不规则、血压升高、胸痛、震颤、头痛、紧张、高血糖或可能导致肌肉无力或心律异常的低血钾。

五、储存：

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂通常储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)，避免冰冻，还要放在儿童接触不到的地方，不要喷入眼睛。

六、禁忌：

1、哮喘患者禁用不含吸入性皮质类固醇的奥洛达罗，包括噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂。

2、噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂不适用于治疗哮喘，对噻托溴铵、异丙托溴铵、奥洛达罗或本品任何成分过敏的患者禁用本品。

3、在噻托溴铵的临床试验和上市后经验中，曾报告过速发型过敏反应，包括血管性水肿(包括嘴唇、舌头或喉咙肿胀)、瘙痒或皮疹。噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂的临床试验中也报告了过敏反应。

七、作用机制：

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂含有噻托溴铵和奥洛达罗。噻托溴铵是一种长效毒蕈碱拮抗剂，通常被称为抗胆碱能药。它与毒蕈碱受体亚型M具有相似的亲和力1至M5。在气道中，它通过抑制支原体发挥药理作用3平滑肌上的受体导致支气管扩张。在临床前体外和体内研究中，乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩效应的预防是剂量依赖性的，持续时间超过24小时。吸入噻托溴铵后的支气管扩张主要是一种部位特异性效应。

奥洛达罗是一种长效β2肾上腺素能激动剂(LABA)。该化合物通过吸入局部给药后结合和激活β2-肾上腺素受体发挥其药理作用。气道中这些受体的激活导致细胞内腺苷酸环化酶的刺激，腺苷酸环化酶是一种介导环-3 '，5 '腺苷一磷酸(cAMP)合成的酶。cAMP水平升高通过松弛气道平滑肌细胞诱导支气管扩张。

八、用药过量：

用药过量的治疗包括停用噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂，同时给予适当的对症和支持治疗。可以考虑明智地使用心脏选择性β-受体阻滞剂，记住这种药物会产生支气管痉挛。没有足够的证据来确定透析是否有益于噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂的过量使用。建议在用药过量的情况下进行心脏监测。

噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂原研药已经在国内上市，规格（2.5mcg+2.5mcg）*60喷的每盒的价格在800人民币左右，国内的医院或药房等地可能会出售此药。噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂原研药也已经在海外上市，土耳其版的规格（2.5mcg+2.5mcg）*60喷的每盒的价格在200人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），两者的药物成分基本一致。目前噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂没有仿制药生产上市。