维莫德吉(Vismodegib)是靶向药吗?
维莫德吉(Vismodegib)是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第一个Hedgehog信号通路靶向抑制剂,它也是第一种被批准用于治疗转移性或局部晚期不可切除基底细胞癌(BCC)的药物。它的快速上市在很大程度上是基于一项非随机的pivotal 104名患者研究的优势,该研究的主要终点是缓解率。
这一批准几乎是在人类首次使用维莫德吉的5年之后。在本研究中,转移性和局部晚期队列的缓解率分别为30.3%和42.9%,两个队列的中位无进展生存期均为9.5个月。维莫德吉的生物利用度约为32%,达峰时间约为2.4天。超过98%的药物作为原始化合物循环。一旦被吸收,其分布体积(Vd)在16-26.6L之间,并与血清白蛋白和α酸性糖蛋白(AAG)高度蛋白结合(大于99%)。维莫德吉通过氧化、葡萄糖醛酸化和环裂解进行代谢。它是CYP2C9和CYP3A4的次要底物。单次给药后的消除半衰期约为12天,但连续每日给药后,在主要从粪便(82%)和尿液(4%)中消除前,半衰期变为4天。
维莫德吉原研药目前还没有在国内上市,因此也无法纳入医保行列。在海外上的维莫德吉原研药有土耳其版和欧洲版本,规格150mg*28粒每盒的价格可能在1万-3万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格十分昂贵,目前也没有维莫德吉仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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