维莫非尼(Vemurafenib)是靶向药吗?
维莫非尼(Vemurafenib)是首个在美国和欧洲获准用于治疗晚期黑色素瘤的分子靶向疗法,其作用机制包括选择性抑制突变的BRAF V600E激酶,导致通过异常的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径的信号传导减少。其疗效仅限于携带BRAF V600E突变的黑色素瘤,约50%的黑色素瘤中可见该突变。
大约一半的黑色素瘤有BRAF基因的改变,这意味着细胞制造了太多的BRAF蛋白。这种蛋白质使癌细胞生长和分裂。维莫非尼通过靶向这种蛋白质发挥作用,从而减缓或阻止癌细胞的发展。在一项随机III期试验中,它在晚期黑色素瘤的一线治疗中优于达卡巴嗪,总有效率(ORR)为48%,估计6个月无进展生存期(PFS)为5.3个月,12个月总生存率(OS)为55%,统计学上优于43%。维莫非尼通常耐受性良好,但其使用可能会导致皮肤肿瘤,如鳞状细胞癌(SCC)和角化棘皮瘤(KA)。这些病变可以安全地切除,不需要停药或减少剂量。
维莫非尼原研药已经在国内上市,并且进入医保范围,规格240mg*56片每盒的价格可能在7千人民币左右,价格十分昂贵。在海外上市的土耳其版维莫非尼原研药,规格240mg*56片每盒的价格可能在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格相对便宜。目前还没有维莫非尼仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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