替西罗莫司(Temsirolimus)是什么药
以商品名为Torisel进行出售的替西罗莫司(Temsirolimus)是一种静脉注射药物,它是西罗莫司的衍生物和前药,用于治疗肾细胞癌(RCC)、套细胞淋巴瘤(MCL)。替西罗莫司是mTOR的特异性抑制剂,干扰调节肿瘤细胞增殖、生长和存活的蛋白质的合成。
虽然替西罗莫司本身显示出活性,但也已知它在体内转化为西罗莫司(雷帕霉素);因此,其活性可能更多地归因于其代谢物,而不是前药本身。用替西罗莫司治疗导致细胞周期停滞在G1期,并且还通过减少VEGF的合成来抑制肿瘤血管生成。晚期肾细胞癌患者对替西罗莫司的临床耐受性良好。在肾细胞癌患者中,替西罗莫司的副作用主要是代谢性的,与口服多激酶抑制剂常见的副作用相比,对生活质量的影响很小。替西罗莫司对mTOR的高度特异性可能有助于替西罗莫司的耐受性。然而,替西罗莫司会增加癌症患者的死亡率。
替西罗莫司原研药还没有在国内上市,因此也无法纳入国内医保。在海外上市的替西罗莫司原研药有土耳其版、欧洲版,两者的药物成分基本一致,规格30mg/1.2mL每盒的价格可能在1万多人民币,规格25mg/mL每盒的价格可能在3千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前还没有替西罗莫司仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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