戈沙妥珠单抗（Sacituzumab govitecan）的说明书

一、通用名称：戈沙妥珠单抗

商品名称：TRODELVY、拓达维

全部名称：注射用戈沙妥珠单抗、Sacituzumab Govitecanxa0for Injection、赛妥珠单抗、拓達維

二、适应症：

1、乳腺癌：

（1）局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）：戈沙妥珠单抗（Sacituzumab govitecan）适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性三阴性癌症的成年患者，这些患者之前接受过两种或多种全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病。

（2）不可切除的局部晚期或转移性激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH–）乳腺癌：戈沙妥珠单抗适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌的成年患者，这些患者在转移环境中接受了基于内分泌的治疗和至少两种额外的全身治疗。

2、尿路上皮癌（mUC）：戈沙妥珠单抗适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌症的成年患者，这些患者先前接受过含铂的化疗和程序性死亡受体-1（PD-1）或程序性死亡配体-1（PD-L1）抑制剂的治疗。

三、用法用量：

1、术前用药：患者在每次服用戈沙妥珠单抗之前，建议进行预防输液反应和预防化疗引起的恶心呕吐（CINV）的术前用药。既往有输液反应的患者可在输液前使用退烧药、H1和H2阻滞剂以及皮质类固醇进行药物治疗。使用两种或三种药物组合方案（例如地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂，以及所示的其他药物）进行预治疗。

2、推荐剂量：戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天以静脉输注的形式每周给药一次。继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。不要以大于10mg/kg的剂量给予患者戈沙妥珠单抗。

患者首次输液时间应超过3小时，在输液过程中以及初次给药后至少30分钟内观察患者输液相关反应的体征或症状；如果之前的输注耐受，则在1-2小时内输注戈沙妥珠单抗。在输液过程中观察患者，并在输液后至少观察30分钟。

戈沙妥珠单抗仅作为静脉输注使用。不要以静脉推注或推注的方式给药。

四、不良反应：

在关于戈沙妥珠单抗的四项研究中，最常见（≥25%）的不良反应（包括实验室异常），包括白细胞计数下降、中性粒细胞计数降低、血红蛋白下降、腹泻、恶心、淋巴细胞计数下降、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高，白蛋白下降、呕吐、食欲下降、肌酸酐清除率下降、碱性磷酸酶升高、镁含量下降、钾含量下降和钠含量降低。

五、储存：

戈沙妥珠单抗是注射用药物，装在单剂量小瓶中，小瓶通常需保存在原纸盒中的2°C至8°C(36°F至46°F)冰箱中，以避免光照，直至复溶。不要冻结。如果不立即使用，装有戈沙妥珠单抗溶液的输液袋可在2°C至8°C(36°F至46°F)下避光冷藏储存长达24小时。冷藏后，在室温至25°C(77°F)下，在8小时内(包括输注时间)注射稀释溶液，不要冻结或摇晃。

六、禁忌：

1、对Sacituzumab Govitecan有严重过敏反应的患者禁用戈沙妥珠单抗。

2、请勿用戈沙妥珠单抗替代含有伊立替康或其活性代谢产物SN-38的其他药物，或与其一起使用。

七、作用机制：

戈沙妥珠单抗是一种Trop-2定向抗体-药物偶联物，也是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂，通过接头共价连接到抗体上。药理学数据表明，戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌症细胞结合，并通过连接子的水解与随后释放的SN-38内在化。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并防止拓扑异酶I诱导的单链断裂的再连接。由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。戈沙妥珠单抗降低了癌症三阴性小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

八、特殊人群：

xa01、女性：xa0孕妇服用戈沙妥珠单抗会对胎儿造成伤害，因此建议妇女在药物治疗期间和最后一剂给药后的1个月内不要进行母乳喂养；建议有生育能力的女性在药物治疗期间以及最后一剂给药后的6个月内使用有效的避孕措施。

2、男性：由于潜在的遗传毒性，建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在药物治疗期间以及最后一剂给药后的3个月内使用有效的避孕措施。

戈沙妥珠单抗原研药已经在国内上市，但还没有纳入医保行列，规格100mg每瓶的价格可能在一万人民币左右，价格较为昂贵。在海外上市的戈沙妥珠单抗原研药有欧洲版、美版、新加坡版三个版本，规格100mg每瓶的价格可能在一万-3万5人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国内、外出售的戈沙妥珠单抗药物成分基本一致。目前还没有戈沙妥珠单抗仿制药生产上市，具体价格及药物资讯咨询药得医学顾问。