瑞格列克(Relugolix)的疗效
瑞格列克(Relugolix)是一种口服活性非肽类促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可快速抑制睾酮,在美国被批准用于治疗晚期前列腺癌,在欧盟用于治疗晚期激素敏感型前列腺癌。
在患有晚期前列腺癌的男性中进行的关键性III期HERO试验中,每天一次口服瑞格列克(第1天的负荷剂量)导致超过48周治疗的持续去势率>90%,该比率不劣于每3个月肌肉注射亮丙瑞林(leuprolide)长效制剂所提供的比率(探索性分析进一步表明瑞格列克优于亮丙瑞林)。

瑞格列克通常耐受性良好,具有与睾酮抑制一致的不良事件特征。此外,有证据表明,与亮丙瑞林相比,瑞格列克可能与较低的主要心脏不良事件风险相关。瑞格列克能够快速抑制睾酮(在治疗开始时,睾酮没有出现初始激增),同时具有口服给药的益处和潜在的心脏安全性改善,为需要进行雄激素剥夺治疗的晚期前列腺癌男性提供了一种有价值的治疗选择。
瑞格列克原研药还没有在国内上市,因此也没有无法进入医保范围。在海外上市的瑞格列克原研药有欧洲版、日版,两者的药物成分基本一致,欧洲版的规格120mg*30片每盒的价格可能在4千多人民币左右,日版的规格40mg*100片每盒的价格可能在4千多人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前还没有瑞格列克仿制药生产上市。
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