鲁索替尼乳膏（Ruxolitinib cream）的说明书

一、通用名称：鲁索替尼乳膏

商品名称：OPZELURA

全部名称：鲁索替尼乳膏、Ruxolitinib cream、芦可替尼软膏

二、适应症：

1、特应性皮炎（AD）：鲁索替尼乳膏（Ruxolitinib cream）适用于12岁及以上的非免疫缺陷成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非连续慢性治疗，这些患者的疾病不能通过局部处方疗法得到充分控制，或者这些疗法不可取。

2、非节段性白癜风：鲁索替尼乳膏适用于12岁及以上的成人和儿童非节段性白癜风患者的局部治疗。

使用限制：不建议将鲁索替尼乳膏与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢霉素）联合使用。

三、用法用量：

1、管理：不要每周使用超过一个60克的试管或每两周使用一个100克的试管，鲁索替尼乳膏仅供局部使用；鲁索替尼乳膏不适用于眼用、口服或阴道内使用。

2、推荐剂量：

（1）特应性皮炎：指导患者每天两次在患处涂抹薄薄的一层鲁索替尼乳膏，最多可达身体表面积的20%。当特应性皮炎的体征和症状（如瘙痒、皮疹和发红）消失时，停止使用。如果症状和体征在8周内没有改善，患者应由其医务人员重新检查。

（2）非节段性白癜风：指导患者每天两次在患处涂抹薄薄的一层鲁索替尼乳膏，最多可达身体表面积的10%。满意的患者反应可能需要用鲁索替尼乳膏治疗超过24周。如果患者在24周内没有发现色素沉着有意义，则应由医务人员对患者进行重新评估。

四、不良反应：

使用鲁索替尼乳膏治疗特应性皮炎患者的临床研究中常见的不良反应包括鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏。使用鲁索替尼乳膏治疗非节段性白癜风患者的临床研究中常见的不良反应包括用药部位痤疮、用药部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、用药部位红斑和发热。

五、储存：

鲁索替尼乳膏是一种含有1.5%ruxolitinib的白色至米白色乳膏，有60g和100g两种规格；通常将鲁索替尼乳膏储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中；允许从15°C到30°C（59°F到86°F）的偏移。

六、特殊人群：

1、女性：鲁索替尼存在于哺乳期大鼠的乳汁中，由于在成人中发现了严重的不良反应，包括严重感染、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症的风险，建议女性在使用药物治疗期间以及最后一次给药后约四周内（约5-6个消除半衰期）不要进行母乳喂养。

七、作用机制：

鲁索替尼乳膏中的活性物质Ruxolitinib是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可抑制JAK1和JAK2，后者介导对造血和免疫功能重要的许多细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导包括将STATs（信号转导和转录激活因子）募集到细胞因子受体，激活STATs并随后将其定位于细胞核，导致基因表达的调节。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。