培西达替尼（Pexidartinib）的说明书

一、名称：培西达替尼、Pexidartinib、Turalio

二、适应症：

培西达替尼（Pexidartinib）适用于患有症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的成年患者的治疗，这些患者伴有严重的发病率或功能限制，且无法通过手术改善。

三、用法用量：

1、推荐剂量：培西达替尼的推荐剂量为每日两次服用400mg，空腹服用（至少在餐前一小时或餐后两小时空腹服用），直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2、剂量调整：如果患者使用培西达替尼后出现不良反应，医生会根据不良反应的严重程度调整培西达替尼的剂量（减少、中断或停止给药）。培西达替尼首次减少剂量为早上给药200mg，晚上给药400mg；第二次剂量减少至每日两次服用200mg，无法耐受每日两次口服200mg的患者应永久停用培西达替尼。

（1）药物相互作用：避免培西达替尼与中度或重度CYP3A抑制剂或UGT抑制剂同时使用。如果不能避免，每日两次口服400mg的患者减少至200mg；每日口服600mg的患者减少至每日两次200mg；每日两次口服200mg的患者减少至每日一次200mg。

（2）服用培西达替尼时，避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）。作为PPI的替代药物，在服用局部作用抗酸剂前2小时或后2小时服用培西达替尼，或者如果使用组胺2（H2）受体拮抗剂，在服用H2受体拮抗剂前至少2小时或后10小时服用培西达替尼。

（3）肾功能损害：轻度至重度肾功能损害患者（[CLcr]为15-89mL/min）的培西达替尼推荐剂量为早上200mg，晚上400mg。

（4）肝损伤：中度肝功能损害患者（总胆红素大于1.5，最高为正常值上限(ULN)的3倍，非Gilbert综合征所致，伴有任何AST）的培西达替尼推荐剂量为每日两次200mg。

四、不良反应：

在接受培西达替尼治疗的患者中，最常见的（>20%）不良反应（包括实验室异常）包括乳酸脱氢酶（LDH）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、头发颜色改变、疲劳、丙氨酸转氨酶（ALT）增加、中性粒细胞减少、胆固醇增加、血清碱性磷酸酶（ALP）增加、淋巴细胞减少、眼睛水肿、血红蛋白减少、皮疹、味觉障碍和磷酸盐减少。经上市后，还出现了血肌酸磷酸激酶升高的现象。

五、储存：

培西达替尼通常储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。保持容器密闭，不要从瓶中取出干燥剂。

六、特殊人群：

1、女性：基于动物研究的发现及其作用机制，孕妇服用培西达替尼可能会对胚胎和胎儿造成伤害。因此建议具有生殖潜力的女性在使用药物治疗期间以及在最后一次给药后的1个月内使用有效的非激素避孕药，培西达替尼可能会导致激素避孕药无效；建议女性在使用药物治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不要进行母乳喂养。

2、男性：建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在使用培西达替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

培西达替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，作用于集落刺激因子1受体（CSF1R）、KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和含有内部串联重复（ITD）突变的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。CSF1R配体的过度表达促进滑膜中的细胞增殖和积聚。在体外，培西达替尼抑制依赖于CSF1R和配体诱导的CSF1R自磷酸化的细胞系的增殖。培西达替尼也抑制CSF1R依赖性细胞系的体内增殖。

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