替洛利生片（Pitolisant）-wakix的说明书

一、名称：替洛利生片、Pitolisant、Wakix

二、适应症：

替洛利生片（Pitolisant）适用于治疗成年发作性睡病患者白天过度嗜睡（EDS）或猝倒。

三、用法用量：

1、推荐剂量：替洛利生片的推荐剂量范围为17.8mg至35.6mg，每天早上醒来后口服一次。第1周开始服用每日一次8.9mg（两片4.45mg片剂）；第2周增加剂量至每天一次17.8mg（一片17.8mg片剂）；第3周可增加至最大推荐剂量每日一次35.6mg（两片17.8mg片剂）。剂量可根据耐受性进行调整。如果错过了一剂，患者应在第二天早上醒来后服用下一剂。一些患者可能需要长达8周的时间才能达到临床反应。

2、剂量调整：

（1）肝功能损害患者：对于中度肝功能损害的患者，开始时替洛利生片的剂量为每天一次8.9mg，14天后增加至最大剂量每天一次17.8mg。严重肝功能损害的患者禁用替洛利生片。

（2）肾功能损害和终末期肾病患者：对于中度（eGFR为30-59mL/min/1.73m2）或重度（eGFR为15-29mL/min/1.73m2）肾功能损害的患者，开始使用替洛利生片的剂量为每天一次8.9毫克，7天后增加至最大剂量每天一次17.8毫克。不建议终末期肾病（ESRD）患者（eGFR<15mL/min/1.73m2）使用替洛利生片。

四、不良反应：

替洛利生片在成人中最常见的副作用是失眠(睡眠困难)、头痛、恶心、焦虑、易怒、头晕、抑郁、震颤、睡眠障碍、疲劳、呕吐、眩晕(旋转感)和消化不良(胃灼热)，严重但罕见的副作用是体重异常下降和自然流产。替洛利生片过量的症状可能包括头痛、失眠、易怒、恶心和腹痛。

五、储存：

替洛利生片会储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

六、禁忌：

1、替洛利生片禁用于已知对pitolisant或配方中的任何成分过敏。据报道，接受替洛利生片治疗的患者出现过敏反应。

2、替洛利生片被肝脏大量代谢，中度肝损伤患者的pitolisant暴露量显著增加。因此严重的肝功能损害的患者禁用替洛利生片。

七、作用机制：

替洛利生片中的成分Pitolisant在成年发作性睡病患者过度日间嗜睡（EDS）或猝倒中的作用机制尚不清楚。然而，其功效可以通过其作为组胺-3（H3）受体的拮抗剂/反向激动剂的活性来介导。