德拉马尼(Delamanid)是哪个国家的?
德拉马尼(Delamanid)是一种抗结核药物,商品名为Deltyba,由日本大冢制药有限公司研制。德拉马尼在人体内的口服生物利用度估计为25%-47%,随着高脂肪膳食的增加而显著增加。德拉马尼是高度蛋白质结合的(99.5%),这有助于提供30-38小时的长半衰期。

德拉马尼是二氢硝基咪唑衍生物。通过抑制分枝杆菌细胞壁成分甲氧基分枝菌酸和酮分枝菌酸的合成发挥作用。德拉马尼是一种前药,由依赖于脱氮黄素的硝基还原酶(Rv3547)激活。在德拉马尼和去硝基咪唑衍生物之间形成的活性中间代谢物被认为在抑制分枝菌酸产生中起重要作用。
在体外研究中,德拉马尼对结核分枝杆菌的药物敏感和耐药菌株显示出更强的抗菌活性。在0.006-0.024 μg/ml的极低范围内观察到最小抑制浓度。脉冲治疗后对细胞内生物的抗生素后效应已得到证实,与利福平相当。一线抗结核药物无交叉耐药性和拮抗作用。德拉马尼在细菌回复突变试验中无致突变性。在实验小鼠模型中证明了快速根除结核杆菌的高疗效。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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德拉马尼(Delamanid)说明书
