阿卡替尼(Acalabrutinib)结构式以及药理作用

阿卡替尼(Acalabrutinib))是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤。阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞的增殖、运输、趋化和粘附。每12小时服用一次，可能会导致其他影响，如心房颤动、其他恶性肿瘤、血细胞减少、出血和感染。

阿卡替尼(Acalabrutinib)是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂。阿卡替尼的分子式为C26H23N7O2，分子量为465.51。化学名称为4-{ 8-氨基-3-[(2S)-1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基]咪唑并[1，5-a]吡嗪-1-基)}-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺。阿卡替尼的化学结构如下所示:

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阿卡替尼的几何平均绝对生物利用度为25%。对于ACP-5862，达到阿卡替尼血浆浓度峰值(Tmax)的中位[最小，最大]时间为0.9 [0.5，1.9]小时和1.6 [0.9，2.7]小时。在B细胞恶性肿瘤患者中，大约每12小时给药100 mg，外周血中的稳态BTK占有率中值维持在≥ 95%超过12小时，导致BTK在整个推荐给药间隔内失活。在48名健康成年受试者中，通过随机、双盲、双模拟、安慰剂和阳性对照、4向交叉彻底QTc研究评估了阿卡替尼对QTc间期的影响。给予单剂量(最大推荐单剂量的4倍)的acalabrutinib不会将QTc间期延长至任何临床相关程度(即≥ 10 ms)。阿卡替尼具有剂量比例性，在B细胞恶性肿瘤患者中，阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862的暴露量在75至250 mg的剂量范围内随着剂量的增加而增加(是批准的推荐单剂量的0.75至2.5倍)。在100 mg每日两次的推荐剂量下，阿卡替尼的每日血浆药物浓度随时间变化曲线(AUC24h)和最大血浆浓度(Cmax)的几何平均值(%变异系数[CV])分别为1843(38%)ng/mL和563 (29%) ng/mL，ACP-5862分别为3947(43%)ng/mL和451 (52%) ng/mL。仿制药每盒大概六千到八千左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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