维莫非尼( Vemurafenib)是哪个公司研发的？

维莫非尼( Vemurafenib)是由罗氏制药(Roche Pharmaceuticals)公司开发和生产。维莫非尼是一种口服突变BRAF-丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂。维莫非尼是一种小分子，作为BRAF突变物种的竞争性抑制剂相互作用。它对BRAF V600E突变特别有效。维莫非尼阻断下游过程以抑制肿瘤生长并最终引发细胞凋亡。维莫非尼对具有野生型BRAF突变的黑色素瘤细胞系没有抗肿瘤作用。

维莫非尼口服后吸收良好。当患者连续15天每天两次口服960 mg时，在3小时内达到峰值浓度。在相同条件下，维莫非尼的Cmax为62微克/毫升，AUC为601微克/毫升。标签尚不清楚食物如何影响维莫非尼的吸收。在重复服用960毫克剂量后，其累积率为7.361。维莫非尼与血浆蛋白高度结合，其中超过99%的给药剂量与血清白蛋白和α-1酸性糖蛋白结合。维莫非尼由CYP3A4代谢，代谢物占血浆成分的5%。母体化合物弥补了剩余的95%。

不要在高脂肪餐后服用或立即服用。将维莫非尼与高脂肪膳食一起服用可能会使AUC和Cmax分别增加约5倍和2.5倍。小心使用葡萄柚产品。葡萄柚抑制维莫非尼的CYP3A4代谢，这可能会增加其血清浓度。谨慎使用圣约翰草。该草药诱导维莫非尼的CYP3A4代谢，并可能降低其血清浓度。限制咖啡因的摄入。维莫非尼Vemurafenib抑制CYP1A2，这可能会增加咖啡因的血清水平和副作用。土耳其版原研药每盒2千多。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。