塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)说明书

一．适应症和用法

塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗:

1.患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成年患者转染期间重排(RET)通过FDA批准的测试检测到的基因融合。

2.患有晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的12岁及以上成人和儿童患者浸水使柔软经美国食品和药物管理局批准的检测发现突变，需要全身治疗。

3.12岁及以上患有晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者浸水使柔软基因融合，经美国食品和药物管理局批准的试验检测，需要全身治疗的患者和放射性碘难治的患者(如果放射性碘合适)。

4.患有局部晚期或转移性实体瘤的成人患者浸水使柔软在先前系统治疗中或之后有进展的基因融合，或者没有令人满意的替代治疗选择的基因融合。

该适应症根据总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

二．剂量和用法

根据以下情况选择接受塞尔帕替尼治疗的患者浸水使柔软基因融合(非小细胞肺癌、甲状腺或其他实体瘤)或特异性浸水使柔软基因突变(MTC)。

1.成人和12岁以上儿童患者的推荐剂量基于体重:

50公斤以下:120毫克，每日两次口服

50公斤或以上:160毫克，每日两次口服

减少严重肝功能损害患者的塞尔帕替尼剂量。

三．剂型和强度

胶囊:40毫克，80毫克。

四．禁忌症

没有。

五．警告和注意事项

1.肝毒性:开始塞普替尼/塞尔帕替尼前，前3个月每2周监测一次ALT和AST，之后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止塞普替尼/塞尔帕替尼。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止塞普替尼/塞尔帕替尼。

3.高血压:不要对高血压未得到控制的患者进行RETEVMO。开始保留之前，优化血压。1周后监测血压，此后根据临床指征至少每月监测一次。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止塞普替尼/塞尔帕替尼。

4.QT间期延长:监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH。当瑞替莫与强、中度CYP3A抑制剂或已知可延长QTc间期的药物同时给药时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞普替尼/塞尔帕替尼。

5.出血事件:严重或危及生命的出血患者应永久停止塞普替尼/塞尔帕替尼。

6.超敏反应:停止留置并开始使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发作前的剂量。继续使用类固醇，直到患者达到目标剂量，然后逐渐减量。

肿瘤溶解综合征:密切监测有风险的患者，并根据临床指征进行治疗。（5.7)

7.伤口愈合受损的风险:择期手术前至少7天停止留置导尿。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复RETEVMO的安全性尚未确定。

8.甲状腺功能减退:在用塞普替尼/塞尔帕替尼治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。根据严重程度，暂停用药直至临床稳定或永久停药。

9.胚胎-胎儿毒性:会对胎儿造成伤害。告知女性生殖潜力对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

六．不良反应

最常见的不良反应(≥25%)是水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。

最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加、天冬氨酸氨基转移酶(AST)增加、钠减少和钙减少。

七．药物相互作用

酸还原剂:避免联合用药。如果不能避免联合用药，应与食物一起服用瑞替莫(与PPI一起服用)或改变其给药时间(与H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起服用)。

强力和中度CYP3A抑制剂:避免联合用药。如果无法避免联合用药，则减少剩余剂量。强和中等CYP3A诱导剂:避免联合用药。

CYP2C8和CYP3A底物:避免联合用药。如果无法避免联合用药，请按照其产品标签中的建议修改底物剂量。

某些P-gp底物:避免联合用药。如果无法避免联合用药，请按照其产品标签中的建议修改底物剂量。

八．在特定人群中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

儿科使用:监测青少年患者的开放性生长板。如果出现异常情况，考虑中断或停止录像。

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