瑞格列克(Relugolix)有哪些副作用?
瑞格列克(Relugolix)是一种口服小分子促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,可有效阻断雄激素产生,用于治疗晚期前列腺癌。瑞格列克是一种用于治疗成年男性晚期前列腺癌的处方药。瑞格列克片剂通过减少身体产生的睾丸激素的量来发挥作用,这可能会减缓或阻止需要睾酮才能生长的前列腺癌细胞的扩散。

瑞格列克最常见的不良反应(≥ 10%)和实验室异常(≥ 15%)为潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、疲劳、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、便秘和腹泻。
瑞格列克在血浆中的蛋白结合率为68-71%,主要与白蛋白结合,其次与α1-酸性糖蛋白结合。瑞格列克主要由P450酶的CYP3A亚家族代谢,CYP2C8的作用较小。约81%的口服剂量在粪便中回收,其中4.2%为未改变的母体药物,而4.1%的剂量在尿液中回收,其中2.2%保持不变。瑞格列克的平均有效半衰期为25小时,而平均终末消除半衰期为60.8小时。瑞格列克的平均肾脏清除率为8 L/h,总清除率为26.4 L/h。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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