瑞格列克(Relugolix)的作用机制
瑞格列克(Relugolix)是一种口服GnRH受体拮抗剂,瑞格列克是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗几种激素反应性疾病。它于2019年在日本首次获批,商品名为Relumina,用于子宫肌瘤的对症治疗。美国食品和药物管理局在2020年以Orgovyx的品牌名称将其用于治疗晚期前列腺癌。

前列腺癌的发病和进展似乎至少部分是由睾酮的作用驱动的。雄激素剥夺已被证明会导致许多分化良好的前列腺癌细胞系的细胞死亡和肿瘤消退-因此,雄激素剥夺疗法(ADT)已成为前列腺癌治疗的标准,特别是在晚期疾病中。男性睾丸激素的产生是在睾丸的间质细胞中进行的,并受到黄体生成素(LH)的刺激,黄体生成素本身是在促性腺激素释放激素(GnRH)与相应的GnRH受体结合后在脑垂体中产生的。瑞格列克是这些GnRH受体的竞争性拮抗剂,从而减少LH的释放,并最终减少睾酮的释放。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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