帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)说明书

一．适应症和用法

帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)是一种激酶抑制剂，用于治疗成人以下疾病:

晚期肾细胞癌（RCC）。

既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤患者。

使用限制:帕唑帕尼片用于治疗脂肪细胞性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤患者的疗效尚未得到证实。

二．剂量和用法

推荐剂量:每日一次，每次800毫克，不进食（至少饭前1小时或饭后2小时）。

中度肝损伤:每日一次口服200毫克。

三．剂型和强度

片剂:200毫克

四．禁忌症

没有。

五．警告和注意事项

1.肝毒性:出现了严重和致命的肝毒性。在基线时、治疗期间和有临床指征时定期监测肝脏检查。停用帕唑帕尼片，减少剂量后继续每周监测8周，或永久停止每周监测，直到根据肝毒性的严重程度解决问题。

2.QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速:监测有显著QT间期延长风险的患者。根据临床指征监测基线心电图（ECG）和电解质。在开始服用帕唑帕尼片之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。

3.心脏功能障碍:已经出现心脏功能障碍，包括左心室射血分数（LVEF）降低和充血性心力衰竭。监测血压并酌情管理。监测充血性心力衰竭的临床体征或症状。对有心功能不全风险的患者进行LVEF基线和定期评估。根据心脏功能障碍的严重程度停用或永久停用帕唑帕尼片。

4.出血事件:已经发生了致命的出血事件。帕唑帕尼片尚未在过去6个月内有咯血、脑出血或临床显著消化道出血病史的患者中进行研究。根据出血事件的严重程度，停用帕唑帕尼片并减少剂量或永久停药。

5.动脉血栓栓塞事件:已经观察到动脉血栓栓塞事件，并且可能是致命的。尚未对前6个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者使用帕唑帕尼片进行研究。如果发生动脉血栓栓塞事件，请永久停用帕唑帕尼片。

6.静脉血栓栓塞事件:已观察到静脉血栓栓塞事件（VTEs），包括致命性肺栓塞（PE）。监测VTE和PE的体征和症状。根据VTE的严重程度，停用帕唑帕尼片，然后恢复相同剂量或永久停药。

7.血栓性微血管病:已经观察到血栓性微血管病（TMA），包括血栓性血小板减少性紫癜（TTP）和溶血性尿毒症综合征（HUS）。如果出现TMA，请永久停用帕唑帕尼片。

8.胃肠道穿孔和瘘:已经发生了致命的穿孔事件。监测胃肠道穿孔或瘘的体征和症状。如果出现2级或3级胃肠瘘，应停用帕唑帕尼片，并根据医学判断恢复用药。如果出现胃肠穿孔或4级胃肠瘘，请永久停用帕唑帕尼片。

9.间质性肺病/肺炎:可能致命。监测患者肺部症状。患有间质性肺病（ILD）或肺炎的患者应永久停用帕唑帕尼片。

10.后部可逆性脑病综合征:可能致命。患有后部可逆性脑病综合征（PRES）的患者应永久停用帕唑帕尼片。

11.高血压:已观察到高血压，包括高血压危象。未控制的高血压患者不要开始服用帕唑帕尼片。开始服用帕唑帕尼片前优化血压。根据临床指征监测血压，并酌情启动和调整降压治疗。根据高血压的严重程度，停用帕唑帕尼片，然后减少剂量或永久停药。

12.伤口愈合不良的风险:择期手术前至少停用帕唑帕尼片1周。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用帕唑帕尼片的安全性尚未确定。

13.甲状腺功能减退:在基线、治疗期间和有临床指征时监测甲状腺检查，并酌情管理甲状腺功能减退。

14.胚胎-胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知女性对胎儿和患者的潜在生殖风险，并采取有效的避孕措施。

六．不良反应

RCC患者最常见的不良反应（≥ 20%）是腹泻、高血压、发色改变（色素脱失）、恶心、厌食和呕吐。

STS患者最常见的不良反应（≥ 20%）是疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。

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七．药物相互作用

强CYP3A4抑制剂:避免帕唑帕尼片与强CYP3A4抑制剂合用。如果无法避免合并用药，请减少帕唑帕尼片的剂量。

强CYP3A4诱导剂:考虑无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药。如果不能避免长期使用强CYP3A4诱导剂，不建议使用帕唑帕尼片。

CYP基质:不建议帕唑帕尼片与通过CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代谢的治疗窗较窄的药物合用。

与辛伐他汀合用:帕唑帕尼片与辛伐他汀合用会增加丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高的风险。按照建议增加每周肝功能监测。根据肝毒性的严重程度，停用帕唑帕尼片并减少剂量继续服用或永久停药。

与胃酸减少剂合用:避免帕唑帕尼片与胃酸减少剂合用。考虑用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂（PPis）和H2受体拮抗剂。将抗酸剂和帕唑帕尼分开几个小时给药。

八．在特定人群中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

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