患者必读：卡博替尼片的说明书简介

一、通用名称：卡博替尼片

商品名称：Cabometyx

其他名称：卡赞替尼、癌必定、Cabozantinib

二、适应症：

1、肾细胞癌（RCC）：卡博替尼（Cabozantinib）适用于晚期肾细胞癌患者的治疗；联合nivolumab适用于晚期肾癌患者的一线治疗。

2、肝细胞癌（HCC）：卡博替尼适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的治疗。

3、分化型甲状腺癌（DTC）：卡博替尼适用于12岁及以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌的成人和儿科患者的治疗，这些患者在先前的VEGFR靶向治疗后进展，并且对放射性碘治疗无效或不合格。

三、用法用量：

1、用药管理：不要将卡博替尼与食物一起服用，进食前至少1小时或进食后至少2小时给药；在计划手术（包括牙科手术）前至少3周停止卡博替尼治疗；不要用卡博替尼胶囊代替卡博替尼片。

2、推荐剂量：

（1）肾细胞癌（RCC）：卡博替尼单药的推荐剂量为每日一次60mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，并按推荐剂量给药。在与Nivolumab联合用药时，卡博替尼的推荐剂量为每日一次40mg，Nivolumab每2周240mg或每4周480mg（30分钟静脉输注）， 直到疾病恶化或出现不可接受的毒性，Nivolumab持续长达2年。

（2）肝细胞癌（HCC）：卡博替尼单药的推荐剂量为每日一次60mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（3）分化型甲状腺癌（DTC）：对于BSA≥1.2m2的12岁及以上成人和儿童患者，卡博替尼作为单药的推荐剂量为每日一次60mg。对于BSA＜1.2m2的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为每日一次40mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性为止。

3、剂量调整：使用卡博替尼治疗引起的不良反应，可能需要在医生的指导下调整药物的剂量，对于BSA≥1.2m2的12岁及以上成人和儿童患者首次剂量减少至每日一次40mg，第二次剂量减少至每日一次20mg；对于联合nivolumab的患者、或BSA＜1.2m2的12岁及以上儿童患者首次剂量减少至每日一次20mg，第二次剂量减少至每隔一天20mg。如果之前接受了最低剂量，则恢复相同剂量。如果不能耐受最低剂量，则停止卡博替尼。

（1）与强效CYP3A4抑制剂合用：将卡博替尼的每日剂量减少20mg（例如，对于BSA＜1.2m2的儿科患者，从每日60mg减少至40 g或从每日40mg减少至20mg或从每日20mg减少至隔日20mg）。在停用强效抑制剂2至3天后，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量。

（2）与强CYP3A4诱导剂合用：在可耐受的情况下，将每日卡博替尼剂量增加20mg（例如，从每日60mg增加到80mg或从每日40mg增加到60mg）。在停用强诱导剂2至3天后，恢复启动强CYP3A4诱导剂前使用的剂量。每日剂量不得超过80mg。

(3肝功能损害患者:中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者将卡博替尼的起始剂量从每日60mg减少至每日40mg或从每日40mg减少至每日20mg（适用于BSA＜1.2m2的儿科患者）。

四、不良反应：

在卡博替尼治疗肾细胞癌的临床研究中，发生的不良反应（≥25%）为腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、手掌-足底感觉异常（PPE）、高血压、呕吐、体重下降和便秘。在治疗肝细胞癌的临床研究中，发生的不良反应（≥25%）为腹泻、食欲下降、PPE、疲劳、恶心、高血压和呕吐；在治疗分化型甲状腺癌的临床研究中，发生的不良反应（≥25%）为腹泻、PPE、疲劳、高血压和口腔炎。卡博替尼经上市后还出现了动脉（包括主动脉）动脉瘤、夹层和破裂等不良事件。

五、储存：

将卡博替尼储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

1、女性：根据对动物的研究结果，卡博替尼可能会损害具有生殖潜力的雌性和雄性动物的生育能力，并且孕妇服用卡博替尼会对胎儿造成伤害。因此建议有生育能力的女性在使用药物治疗期间和最后一剂后的4个月内使用有效的避孕措施；建议妇女在使用药物治疗期间以及最后一剂后的4个月内不要母乳喂养。

七、作用机制：

体外生物化学和/或细胞测定显示，卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。