恩曲替尼详细说明书

一．适应症和用法

恩曲替尼(Entrectinib)是一种激酶抑制剂，恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。恩曲替尼也适用于成人和12岁以上的儿童，用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤，这些肿瘤已经转移或手术切除可能导致严重的发病率，并且在先前的治疗中出现进展或没有可比的替代疗法可用。

二．剂量和用法

根据以下情况选择患者进行治疗ROS1重新排列或NTRK基因融合。

在有充血性心力衰竭症状或已知危险因素的患者开始治疗前评估左心室射血分数。服用恩曲替尼前评估血清尿酸水平、QT间期和电解质。

选择合适的剂型:口服胶囊、口服混悬液或口服微丸胶囊。

使用制成混悬液的胶囊进行肠道给药。不要将颗粒用于肠道给药。

每日一次服用恩曲替尼胶囊、混悬胶囊或微丸，可与食物同服或不同服。

成人剂量ROS1-阳性非小细胞肺癌:600 mg口服，每日一次。

成人和儿童剂量NTRK基因融合阳性实体瘤:

成人:每日一次口服600毫克。

二．剂型和强度

胶囊:100毫克和200毫克

颗粒:每包50毫克

三．禁忌症

没有

四．警告和注意事项

1.充血性心力衰竭:在有充血性心力衰竭症状或已知危险因素的患者开始服用恩曲替尼前，评估左心室射血分数（LVEF）。监测患者充血性心力衰竭的临床体征和症状。对于伴有或不伴有射血分数降低的心肌炎患者，可能需要MRI或心脏活检进行诊断。对于新发或恶化的充血性心力衰竭，停止使用恩曲替尼，重新评估LVEF并实施适当的药物治疗。根据充血性心力衰竭或LVEF恶化的严重程度减少剂量或永久停用恩曲替尼。

2.中枢神经系统影响:恩曲替尼可能会出现中枢神经系统不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍。暂停用药，然后在病情好转时恢复相同或减少剂量，或根据严重程度永久停用恩曲替尼。

3.骨骼骨折:恩曲替尼会增加骨折的风险，及时评估有骨折迹象或症状的患者。

4.肝中毒:在治疗的第一个月，每2周监测一次肝脏检查，包括ALT和AST，之后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用恩曲替尼。如果停用，根据严重程度恢复相同或减少剂量的恩曲替尼。

5.尿酸过多:在开始使用恩曲替尼之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。监测患者高尿酸血症的体征和症状。根据临床指征开始使用降尿酸药物治疗，并针对高尿酸血症的体征和症状停用恩曲替尼。根据严重程度改善后，恢复相同或减少剂量。

6.QT间期延长:监测QTc间期延长或有QTc间期延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期和电解质。暂停用药，然后恢复相同或减少剂量，或根据严重程度永久停用恩曲替尼。

7.视力障碍:抑制新的视觉变化或干扰日常生活活动的变化，直到改善或稳定。视情况进行眼科评估。在病情好转或稳定后以相同或减少的剂量恢复。

8.胚胎-胎儿毒性:会造成胎儿伤害。告知女性对胎儿的潜在风险和有效避孕措施的使用。

五．不良反应

最常见的不良反应（≥ 20%）为疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

六．药物相互作用

中度和强CYP3A抑制剂:

对于2岁及以上的成人和儿科患者，如果无法避免同时服用中度或重度CYP3A抑制剂，则应减少恩曲替尼的剂量。

对于小于2岁的儿科患者，避免与恩曲替尼合用。

中等和强CYP3A诱导剂:避免与恩曲替尼合用。

延长QTc间期的药物:避免与恩曲替尼同时使用。

七．在特定人群中使用

哺乳:建议不要母乳喂养。

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