阿培利司联合氟维司群治疗什么疾病?
阿培利司(Alpelisib)是一种处方药,用于与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(her 2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者,这些患者是在基于内分泌的方案进展后通过FDA批准的试验检测到的。

阿培利司的化学名称为(2S)-N1-【4-甲基-5-【2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基】-2-噻唑基】-1,2-吡咯烷二甲酰胺。阿培利司是一种白色至几乎白色的粉末。阿培利司的分子式为C19H22F3N5O2S,相对分子质量为441.47 g/mol。阿培利司薄膜衣片提供三种口服浓度,分别含有50毫克、150毫克和200毫克的阿培利司。片剂还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。薄膜包衣包含羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇(PEG)4000、滑石和二氧化钛。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中,编码PI3K催化α亚基(PIK3CA)的基因的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Akt,并在含有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。在体内,阿培利司抑制了PI3K/Akt信号通路,并降低了异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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