来那替尼/奈拉替尼作用机制是什么？如何使用的？

来那替尼/奈拉替尼(Neratinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和人类表皮生长因子受体4（her 4）阳性癌具有抗肿瘤作用。来那替尼作为单药，用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗，以接受基于曲妥珠单抗的辅助治疗。来那替尼与卡培他滨组合，用于治疗患有晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，所述晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者在转移性情况下已经接受了两种或更多种先前基于抗her 2的方案。

来那替尼是一种不可逆结合表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4的细胞内激酶抑制剂。在体外，奈拉替尼减少EGFR和HER2自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。奈拉替尼人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制了EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服奈拉替尼抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。