来那替尼/奈拉替尼详细说明书

一．适应症和用法

来那替尼/奈拉替尼(Neratinib)是一种激酶抑制剂:

作为单药，用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗，以接受基于曲妥珠单抗的辅助治疗。

与卡培他滨组合，用于治疗患有晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，所述晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者在转移性情况下已经接受了两种或更多种先前基于抗her 2的方案。

二．剂量和用法

腹泻的术前用药:当不使用剂量递增时，用第一剂来那替尼开始洛哌丁胺，并在治疗的前56天继续使用。第56天后，使用洛哌丁胺维持每天1-2次排便。

早期乳腺癌的长期辅助治疗:每日一次口服240毫克（6片），随食物服用，持续至疾病复发达一年。

晚期或转移性乳腺癌:在21天周期的第1-21天与食物一起口服240毫克（6片），加卡培他滨（750毫克/平方米2每日口服两次），在21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂量递增:也可以开始为期两周的来那替尼剂量递增。

建议根据个体安全性和耐受性中断剂量和/或减少剂量。

肝功能损害:严重肝功能损害的患者将起始剂量降至80 mg。

三．剂型和强度

片剂:40毫克。

四．禁忌症

没有。

五．警告和注意事项

腹泻:通过来那替尼剂量递增或洛哌丁胺预防来控制腹泻，如果尽管建议进行预防，腹泻仍然发生，根据临床指征使用额外的止泻药、液体和电解质进行治疗。患有严重和/或持续性腹泻的患者应停止服用来那替尼。最大剂量减量后出现4级腹泻或≥2级腹泻的患者应永久停用来那替尼。

2.肝毒性:在治疗的前3个月每月监测肝功能检查，然后在治疗期间根据临床指征每3个月监测一次。对出现3级肝功能异常的患者停用来那替尼，对出现4级肝功能异常的患者永久停用来那替尼。

3.胚胎-胎儿毒性:猞猁会对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。

六．不良反应

最常见的不良反应（在≥5%的患者中报告）为:

来那替尼作为单一药物:腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲异常、皮肤干燥、腹胀、鼻出血、体重下降和尿路感染。

来那替尼与卡培他滨联用:腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能损害和肌肉痉挛。（6)

七．药物相互作用

胃酸减少剂:避免与质子泵抑制剂同时使用。在H之前至少2小时或H之后至少10小时将NERLYNX分开2-受体拮抗剂。或在服用抗酸剂后至少3小时再服用来那替尼。

强效CYP3A4抑制剂:避免合并使用。

P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂:避免合并使用。

强或中度CYP3A4诱导剂:避免合并使用。

某些P-gp底物:监测P-gp底物的不良反应，当与来那替尼同时使用时，最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。

八．在特定人群中使用

哺乳期:建议女性不要哺乳。

如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。