伊沙佐米上市时间,在中国上市了吗?
伊沙佐米(Ixazomib)是一种处方药,伊沙佐米于2015年11月经FDA批准首个口服蛋白酶体抑制剂(PI),用于与其他2种疗法(来那度胺和地塞米松)联合治疗多发性骨髓瘤,用于既往接受过至少1种疗法的患者。伊沙佐米于2016年12月在中国上市。

伊沙佐米是一种N端二肽基亮氨酸硼酸,可逆地抑制20S蛋白酶体的CT-L蛋白水解(β5)位点。在较高浓度下,伊沙佐米似乎还能抑制蛋白水解β1和β2亚单位,并诱导泛素化蛋白的积累。口服后,血浆中达到最大浓度的时间为1小时,平均绝对口服生物利用度为58%。
预计伊沙佐米将通过CYP和非CYP途径代谢,没有主要的CYP同工酶作用。在高于临床浓度的情况下,伊沙佐米通过多种CYP异构体代谢,估计相对贡献为3 a4(42%)、1 a2(26%)、2b 6(16%)、2 c8(6%)、2d 6(5%)、2c 19(5%)和2c 9(《1%)。62%在尿液中,22%在粪便中。终末半衰期为9.5天。避免使用圣约翰草,该草药诱导CYP3A4代谢,这可能会降低伊沙佐米的血清浓度。空着肚子,食物增加了伊沙佐米的吸收,在进食前至少一小时和进食后至少两小时服用伊沙佐米剂量。老挝卢修斯制药零售价格4mg*3粒900元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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