斯帕森坦是哪个公司研制生产的?
斯帕森坦(sparsentan)是一种由美国生物制药公司吉利德科学(Gilead Sciences)研发生产的药物。斯帕森坦是针对IgA肾病蛋白尿的首个非免疫抑制疗法。斯帕森坦可减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人的蛋白尿,通常尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g5。
斯帕森坦与人血浆蛋白的结合率超过99%。斯帕森坦主要通过细胞色素P450 3A代谢。斯帕森坦主要通过粪便和尿液排泄。在给予单剂量(400 mg)放射性标记的斯帕森坦的健康受试者中,约80%的剂量在粪便中回收(9%未改变),2%在尿液中回收(可忽略不计的量未改变)。在10天的收集期内,82%的剂量放射性被回收。斯帕森坦在稳态下的半衰期估计为9.6小时。斯帕森坦具有时间依赖性清除率,这可能是由于它随着时间的推移诱导自身代谢。初始剂量为400 mg后,斯帕森坦的表观清除率为3.88 L/h .在稳态下,表观清除率增加至5.11 L/h。
在单剂量200-1600毫克给药后,C最大并且斯帕森坦的AUC以小于剂量比例的方式增加。斯帕森坦具有时间依赖性药代动力学,可能是由于它随着时间的推移诱导自身代谢,在批准的推荐剂量下,它在7天内达到稳态血浆水平。在单次口服400毫克后,C最大、AUC和达到血浆峰浓度的中位时间分别为6.97 μg/mL、83 μg×h/mL和3小时。每日服用400毫克斯巴生坦后,稳态C最大为6.47 μg/mL,AUC为63.6 μg×h/mL。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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