博舒替尼是几代TKI

博舒替尼（Bosutinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年9月批准的断点集落区/艾贝尔森鼠白血病（BCR-ABL）基因的TKI，用于慢性期、加速期和急变期慢性粒细胞白血病的二线治疗。在二线治疗中，博舒替尼对部分伊马替尼、达沙替尼和/或尼洛替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病患者有效，但对其疾病表达BCR-ABL T315I点突变的患者无效。

在一项3期试验中，博舒替尼还与标准一线治疗药物伊马替尼在502名新诊断慢性期慢性粒细胞白血病患者中进行了比较。博舒替尼和伊马替尼在12个月时的完全细胞遗传学缓解（主要疗效终点）相似；因此，博舒替尼未在一线设置中注明。与博舒替尼相关的常见不良事件包括腹泻、恶心和呕吐。至少5%接受博舒替尼治疗的患者报告的3级和4级不良事件包括血清脂肪酶和肝转氨酶升高、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和腹泻。

博舒替尼原研药没有在国内上市，因此也无法纳入医保。目前在海外出售的原研药有土耳其版、欧洲版，土耳其版规格500mg*28每盒的价格可能在2千多人民币，欧洲版价格可能在3万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。海外也有其他国家生产的博舒替尼仿制药，其药物成分与原研药的药物成分基本一致，规格500mg*30每盒的价格可能在2千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格比较便宜。