艾曲泊帕/艾曲波帕的说明书

一、通用名称：艾曲泊帕、Eltrombopag

商品名称：瑞弗兰、Revolade

其他名称：艾曲波帕、Promacta

二、适应症：

1、持续性或慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少症（ITP）治疗：艾曲泊帕/艾曲波帕（Eltrombopag）适用于治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的1岁及以上患有持续性或慢性免疫性血小板减少症的成人和儿科患者的血小板减少症。

艾曲泊帕应仅用于血小板减少程度和临床状况会增加出血风险的ITP患者。

2、丙型肝炎感染患者血小板减少症的治疗：艾曲泊帕用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以便启动和维持基于干扰素的治疗。

艾曲泊帕应仅用于慢性丙型肝炎患者，这些患者的血小板减少程度阻止了基于干扰素的治疗的开始或限制了基于干扰素的治疗的维持能力。

3、重型再生障碍性贫血（AA）的治疗：艾曲泊帕适用于与标准免疫抑制疗法（IST）联合使用，作为2岁及以上成人和儿童重型再生障碍性贫血患者的一线治疗；也用于治疗对免疫抑制治疗反应不足的重型再生障碍性贫血患者。

4、使用限制

艾曲泊帕不适用于治疗骨髓增生异常综合征患者（MDS）；与不含干扰素的直接作用抗病毒药物联合用于治疗慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未确定。

三、用法用量：

1、推荐剂量：

（1）持续性或慢性免疫性ITP：1至5岁的儿童患者使用艾曲泊帕的剂量为每日一次25mg；6岁及以上的成人和儿童ITP患者使用的剂量为每日一次50mg；患有ITP和轻度、中度或重度肝功能损害（Child-Pugh A、B、C级）的患者，开始使用的剂量为每日一次25mg。对于具有东亚/东南亚血统的ITP患者，使用艾曲泊帕的剂量为每日一次25mg；患有ITP和轻度、中度或重度肝功能损害的患者，开始使用的剂量为每日一次12.5mg。

研究显示，开始使用艾曲泊帕后，需调整剂量以达到并维持血小板计数≥50*109/L以降低出血风险。每日剂量不要超过75mg，血小板计数通常在开始使用药物治疗后1至2周内增加，在停用后1至2周内下降。如果在使用最大日剂量75mg的艾曲泊帕治疗4周后，血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平，则停止使用艾曲泊帕。

（2）慢性丙型肝炎相关的ITP：患者使用艾曲泊帕的初始剂量为每日一次25mg；随后每2周以25mg的增量调整其剂量，以达到开始抗病毒治疗所需的目标血小板计数。开始抗病毒治疗前，每周监测血小板计数。每日剂量不要超过100mg。当停止抗病毒治疗时，应停用艾曲泊帕。

（3）重型AA：

[1]xa0一线重型AA：在标准免疫抑制治疗的同时启动艾曲泊帕，2-5岁的儿科患者使用的剂量为2.5mg/kg；6-11岁的儿科患者使用的剂量为75mg；12岁及以上的患者使用的剂量为150mg，每日一次，持续6个月。对于东亚/东南亚血统的重度AA患者或轻度、中度或重度肝功能损害患者一线治疗剂量减少50%。

[2]xa0难治性重型AA：患者使用艾曲泊帕的初始剂量为每日一次50mg；对于东亚/东南亚血统的重度AA患者或轻度、中度或重度肝功能损害患者的初始剂量为每日一次25mg；随后每2周以50mg的增量调整其剂量，以达到血小板计数≥50*109/L。每日剂量不要超过150mg。

如果在用艾曲泊帕治疗16周后未出现血液学反应，则停止治疗；如果观察到新的细胞遗传学异常，考虑停用；血小板计数反应过度或重要的肝脏检查异常也需要停用艾曲泊帕。

2、用药管理：不进餐或与低钙餐（≤50mg）一起服用艾曲泊帕。在服用其他药物（如抗酸剂）、富含钙的食物（含钙＞50mg，如乳制品、钙强化果汁和某些水果和蔬菜）或含有多价阳离子的补充剂（如铁、钙、铝、镁、硒和锌）至少2小时前或4小时后服用艾曲泊帕。

四、不良反应：

在艾曲泊帕的临床研究中，患有ITP的成年患者最常见的副作用是恶心、腹泻和某些肝脏酶的血液水平异常。最严重的副作用是出血、肝脏问题和血栓栓塞并发症；儿童患者最常见的副作用包括鼻子和喉咙感染、咳嗽、发烧、腹部或口腔和喉咙疼痛、牙痛和流鼻涕。患有严重AA的患者中，最常见的副作用包括头痛、头晕、咳嗽、腹部或口腔和喉咙疼痛、恶心、腹泻、关节痛、四肢疼痛、疲劳、发烧和某些肝酶的血液水平异常。

在接受干扰素和艾曲泊帕治疗的慢性丙型肝炎相关ITP的患者中，最常见的副作用包括头痛、贫血、食欲下降、咳嗽、恶心、腹泻、血液中胆红素水平高、脱发、瘙痒、肌肉疼痛、发烧、疲劳、流感样疾病、虚弱、发冷和肿胀；严重副作用是肝脏问题和血栓栓塞并发症。艾曲泊帕经上市后，还出现了包括色素沉着过度和皮肤发黄等皮肤变色的不良事件。

五、储存：

艾曲泊帕片剂可在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下储存；允许偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之间。用原瓶分装。

六、作用机制：

艾曲泊帕是一种TPO受体激动剂，与人TPO受体（也称为cMpl）的跨膜区相互作用，并启动信号级联反应，诱导巨核细胞增殖和分化，导致血小板生成增加。