达沙替尼是不是靶向药,针对哪种基因
达沙替尼(Dasatinib)是一种靶向药物。它主要靶向的基因是BCR-ABL,这是一种在某些白血病患者中异常活跃的基因。达沙替尼通过抑制BCR-ABL基因的活性,从而阻断癌细胞的生长和扩散。此外,达沙替尼也对其他一些相关基因表现出一定的靶向作用等。
达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有多种靶点。在纳摩尔浓度下,它抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。在慢性粒细胞白血病(CML)患者中,BCR-ABL的酪氨酸激酶活性失调,导致癌性造血细胞的生长、增殖和存活。达沙替尼以比伊马替尼(imatinib)更高的亲和力与ABL激酶结构域的活性和非活性构象结合。在过度表达BCR-ABL的慢性粒细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系中,达沙替尼可抑制细胞生长。

此外,达沙替尼对对伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞系具有体外活性。有人认为,达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的伊马替尼耐药性,因为它不需要与这些突变中涉及的一些残基相互作用。在试验条件下,达沙替尼可克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶(LYN,HCK)的替代信号通路激活引起的伊马替尼耐药性,以及多药耐药基因过表达。
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