患者必读：马来酸奈拉替尼/来那替尼的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：奈拉替尼、Neratinib

商品名称：Nerlynx、贺俪安

其他名称：来那替尼、马来酸奈拉替尼片、马来酸来那替尼

二、谁可以服用奈拉替尼？适应症？

1、早期乳腺癌癌症的扩展辅助治疗：奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）作为单一药物适用于早期人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌症成年患者的扩展辅助治疗，以接受基于曲妥珠单抗（trastuzumab）的辅助治疗。

2、晚期或转移性乳腺癌癌症：奈拉替尼与卡培他滨（capecitabine）联合治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌症的成年患者，这些患者在转移环境中接受了两种或两种以上基于抗HER2的方案。

三、奈拉替尼有什么副作用？

奈拉替尼最常见的副作用是腹泻，几乎影响所有患者，其他常见的副作用包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、指甲异常、皮肤干燥、腹胀、鼻出血、体重下降和尿路感染。

四、应该如何服用奈拉替尼？

1、用法用量：

（1）用量：对于早期乳腺癌患者的扩展辅助治疗，奈拉替尼的推荐剂量为每日口服一次240mg(6片)，随食物服用，持续至疾病复发或长达一年。对于晚期或转移性乳腺癌患者，推荐剂量也为240mg(6片)，在21天周期的第1-21天每天随食物口服一次，加上在21天周期的第1-14天给予卡培他滨，每天口服两次750mg/m2，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

（2）用法：奈拉替尼是一种片剂，指导患者每天大约在同一时间随餐使用奈拉替尼，应整个吞服（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果患者漏服一剂，不要更换漏服的剂量，并指导患者在下一次计划的每日剂量中继续服用奈拉替尼。

2、用药管理：使用奈拉替尼最常见的副反应是腹泻，医生会指导患者在治疗前56天进行止泻预防，药物包括洛哌丁胺，第1-14天的药物剂量为每日三次4mg；第15-56天的药物剂量为每日两次4mg；第56天后或者因病情需停药时，根据需要服用4mg，每天不超过16mg，滴定剂量以达到每天1-2次排便。如果预防后仍发生腹泻，根据临床指征补充止泻药、液体和电解质进行治疗，可能还需要中断拉替尼剂量和减少剂量来控制腹泻。

五、奈拉替尼怎么储存？

奈拉替尼需在受控室温下储存，20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、奈拉替尼是如何工作的？

奈拉替尼是一种细胞内激酶抑制剂，可与表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4不可逆地结合。在体外，奈拉替尼减少EGFR和HER2自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。奈拉替尼人体代谢产物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服奈拉替尼抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植物模型中的肿瘤生长。

七、如果服用奈拉替尼过量会怎么样？

奈拉替尼目前尚无特效解毒剂，血液透析治疗奈拉替尼用药过量的益处尚不清楚。如果用药过量，应停止给药并采取一般支持措施。在临床试验中，少数患者报告了用药过量。这些患者出现的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和脱水。胃肠道疾病（腹泻、腹痛、恶心和呕吐）的频率和严重程度似乎与剂量有关。

八、谁不能用奈拉替尼？

1、对奈拉替尼及其他成分过敏的患者禁用奈拉替尼。

2、基于动物研究的发现和作用机制，当给孕妇施用时，奈拉替尼可导致胎儿损伤，具体用药信息建议具有生殖潜力的女性、哺乳期妇女及其伴侣等咨询医生。