卡马替尼的说明书包括哪些内容

一、通用名称：卡马替尼、Capmatinib

商品名称：Tabrecta

其他名称：卡玛替尼、卡帕替尼、泰芮塔

二、适应症：

卡马替尼（Capmatinib）适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的测试检测，其肿瘤突变导致间质上皮转化（MET）外显子14。

三、用法用量：

1、用药前：根据肿瘤或血浆标本中导致MET外显子14跳过的突变的存在情况，医生会选择接受卡马替尼治疗的患者。如果在血浆标本中没有检测到导致MET外显子14跳跃的突变，如果可行，检测肿瘤组织。

2、推荐剂量：卡马替尼的推荐剂量为每日两次口服400mg，可与食物同服或不同服。患者需整粒吞服卡马替尼片，不要打碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂，请告知患者不要补足剂量，而是在预定时间服用下一剂。

3、剂量调整：如果患者在使用卡马替尼的治疗期间出现了不良反应，医生可能会调整药物剂量。首次剂量需调整至每日两次口服300mg；第二次剂量需调整至每日两次口服200mg；对于无法耐受每日两次口服200mg的患者，应永久停用卡马替尼。

四、不良反应：

在卡马替尼的临床研究中，最常见的不良反应（≥20%）为水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降；严重不良反应包括呼吸困难、肺炎、胸腔积液、肌肉骨骼疼痛、全身健康状况恶化、间质性肺病（ILD）/肺炎、水肿和呕吐。

五、储存：

卡马替尼以片剂的形式提供，需将干燥剂装入原包装中，储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。防潮。 首次开瓶6周后，丢弃任何未使用的药片。

六、特殊人群：

1、女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议有生育能力的女性在使用卡马替尼治疗期间和最后一剂后1周内使用有效的避孕措施；在治疗期间以及最后一剂后的1周内不要进行母乳喂养。

2、男性：建议有女性伴侣的男性在使用卡马替尼治疗期间和最后一剂后1周内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致蛋白质缺失调节结构域，从而降低其负调节作用，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，卡马替尼抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。