卡马替尼的作用与功效
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子间充质上皮转化(MET)因子酪氨酸激酶受体抑制剂,用于选定的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡马替尼上市的批准是基于GEOMETRY mono-1试验的初始总缓解率和缓解持续时间,转为常规批准是基于另外63名患者的数据,以及额外22个月的随访时间,以评估反应的持久性并验证临床效益。

卡马替尼抑制c-Met的过度活性,c-Met是一种由Met原癌基因编码的受体酪氨酸激酶。3Met突变与许多癌症的增殖有关,包括非小细胞肺癌。在160名转移性非小细胞肺癌患者中证实了疗效,该患者具有导致MET外显子14跳跃的突变。患者每天两次口服卡马替尼400mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
主要疗效指标是由盲法独立审查委员会(BIRC)确定的ORR和缓解持续时间(DOR)。在31名作为METex14跳过预处理人群的二线或二线(n=1)治疗的患者中,确认的ORR达到51.6%。在60名初治患者中,ORR为68%,DOR为16.6个月。在100名先前接受治疗的患者中,ORR为44%,DOR为9.7个月。
卡马替尼可能会导致患者在紫外线(UV)暴露后出现光敏反应,应建议接受治疗的患者使用防晒霜和防护服来限制紫外线辐射暴露。出现肺部疾病体征或症状(如咳嗽、呼吸困难、发热)的患者应立即停用卡马替尼,如果未发现肺部相关症状的其他可行原因,应永久停用卡马替尼。
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