卡马替尼和特泊替尼

卡马替尼（Capmatinib）和特泊替尼（Tepotinib）都是MET酪氨酸激酶抑制剂，靶向MET酪氨酸激酶受体，包括外显子14跳过导致的变体。它们通过阻断激活的MET受体的信号来工作。卡马替尼和特泊替尼都具有出色的疗效，以及非常相似的副作用。区别它们的最大因素是它们的剂量。卡马替尼每天给药2次，而特泊替尼每天给药1次。

美国食品药品监督管理局（FDA）分别于2020年5月6日和2021年2月3日批准了卡马替尼和特泊替尼。卡马替尼适用于转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）患者，该患者的肿瘤经FDA批准的测试检测出突变导致间质-上皮转化（MET）外显子14跳过。特泊替尼适用于携带MET外显子14跳跃改变的mNSCLC。这些批准是基于trial GEOMETRY mono-1（卡马替尼）和VISION（特泊替尼）的试验。

在GEOMETRY mono-1研究中，28例初治患者的总体缓解率（ORR）为68%，中位缓解持续时间（DoR）为12.6个月，69例既往接受过治疗的非小细胞肺癌基因突变患者中位缓解持续时间为41%，中位DoR为9.7个月。

在VISION研究中，69例初治患者的ORR/BIRC为43%，中位DoR为10.8个月；83例既往接受过治疗的携带MET外显子14变异的非小细胞肺癌患者的ORR为43%，中位DoR为11.1个月。这是FDA批准的第一批专门用于MET外显子14跳过的转移性非小细胞肺癌患者的两种疗法。