阿可替尼/阿卡替尼胶囊的使用说明书

一、通用名称：阿可替尼、Acalabrutinib

商品名称：CALQUENCE、康可期

其他名称：阿卡替尼、阿卡拉布替尼、克瘤康、ACP-196

二、适应症：

1、套细胞淋巴瘤（MCL）：阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）适用于既往至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤成年患者的治疗。

2、慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：阿可替尼适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者。

三、用法用量：

1、推荐剂量：

（1）作为单一疗法，对于患有MCL病、CLL病或SLL病的患者，阿可替尼的推荐剂量为大约每12小时口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（2）作为联合用药，可以与奥妥珠单抗（Obinutuzumab）联合使用，对于既往未经治疗的CLL或SLL患者，建议每12小时口服100mg阿可替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始计算（每个周期为28天）。在第2周期开始使用奥妥珠单抗共6个周期，并参考其处方信息了解推荐剂量。两种药物如果在同一天给药，需在奥妥珠单抗之前给予阿可替尼。

2、用药管理：建议患者用水吞服整粒胶囊；建议患者不要打开、打碎或咀嚼胶囊；阿可替尼可以和食物一起吃，也可以不吃。如果错过一剂超过3小时，则应跳过该剂量，并在定期计划的时间服用下一剂。不应服用额外的阿可替尼胶囊来弥补错过的剂量。

四、不良反应：

在阿可替尼的临床研究中，MCL病患者最常见的不良反应（≥20%）为贫血、血小板减少症、头痛、中性粒细胞减少症、腹泻、疲劳、肌痛和瘀伤；在CLL病或SLL病患者中，关节痛、头晕和便秘也很常见。

五、供应和储存：

用于口服给药的阿可替尼胶囊包含100mg acalabrutinib，可储存在20°C-25°C（68°F-77°F）下；允许的偏差为15°C-30°C（59°F-86°F）。

六、特殊人群：

1、女性：孕妇服用阿可替尼可能导致胚胎-胎儿损伤和难产；建议有生育能力的女性患者在治疗期间以及最后一剂本品后至少1周内使用有效的避孕措施；哺乳期妇女在治疗期间以及最后一剂后至少2周内不要进行母乳喂养。

2、肝脏损伤：严重肝功能损害的患者应避免使用阿可替尼。尚未评估中度或重度肝功能损害患者使用阿可替尼的安全性。

七、作用机制：

阿可替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径激活。在非临床研究中，阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。