阿可替尼/阿卡替尼胶囊的详细用药指南

一、治疗范围与对象：

1）套细胞淋巴瘤（MCL）治疗：阿可替尼特别适用于那些已经历过至少一次治疗的成年套细胞淋巴瘤患者。

2）慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）治疗：此药物也适用于患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年病患。

二、用药方法与剂量建议：

1）建议服用量：

单一治疗：对于MCL、CLL或SLL的患者，推荐每隔12小时口服100mg阿可替尼，直到病情有所发展或出现不可容忍的副作用。

联合用药：与奥妥珠单抗结合使用时，对于之前未经治疗的CLL或SLL患者，同样建议每隔12小时口服100mg，直至病情发展或出现严重副作用。治疗从第一个周期（每周期为28天）开始。从第二个周期开始，加入奥妥珠单抗治疗，并持续六个周期，具体剂量请参考其处方信息。若两种药物在同日服用，阿可替尼应在奥妥珠单抗之前服用。

2）用药小贴士：患者应用水整粒吞服胶囊，避免打开、压碎或咀嚼。阿可替尼可以与食物同服，也可以单独服用。若错过一次服药超过3小时，请跳过该次剂量，并按原计划时间服用下一次药物。不建议补服错过的剂量。

三、可能的副作用：

在阿可替尼的临床试验中，MCL患者常见的副作用（≥20%）包括贫血、血小板减少、头痛、中性粒细胞减少、腹泻、疲劳、肌肉疼痛和瘀伤。对于CLL或SLL患者，关节疼痛、头晕和便秘也较为常见。

四、药品供应与存储建议：

阿可替尼胶囊，每粒含有100mg有效成分，建议存储在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境下，允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

五、特定患者群体的使用注意事项：

1）女性患者：孕妇使用阿可替尼可能对胎儿造成伤害，增加分娩难度。建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少一周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间及停药后至少两周内应暂停哺乳。

2）肝功能受损患者：严重肝功能损害的患者不应使用阿可替尼。中度或重度肝功能损害患者的用药安全性尚未评估。

六、药物作用原理：

阿可替尼是一种小分子BTK抑制剂。它通过其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而有效抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径中的重要信号分子，在B细胞中，BTK信号对细胞增殖、迁移、趋化和粘附等关键过程起着调控作用。在前期研究中，阿可替尼显示出对BTK介导的信号蛋白CD86和CD69的激活具有抑制作用，并在小鼠异种移植模型中抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤生长。